[其他]氨基酮的新的衍生物的制備方法

無效

• 申請號: 86102329
• 申請日: 1986-04-10
• 公開（公告）號: CN86102329A
• 公開（公告）日: 1986-11-19
• 發明（設計）人: 鹽澤明;石川道雄;和泉儀一;崎玉克彥;成田和久;藏重修二
• 申請（專利權）人: 日本化藥株式會社
• 主分類號: C07D295/10
• 分類號: C07D295/10;C07C97/02;A61K31/40;A61K31/44;A61K31/13
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 林柏楠,任宗華

1、新的氨基酮衍生物或其醫藥上可接受的鹽的制備方法，該氨基酮衍生物用下述通式(Ⅰ)代表：

其中R¹和基團在下列Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ中定義；R²和R³之一為氫原子，另一個基團為低級烷基；當R¹為Ⅰ或Ⅱ時n為0，而當R¹為Ⅲ時n為0或1；

Ⅰ：，而R¹選自1至7中所列基團；

(1)具有式的基團，(其中R⁴為三鹵代甲基)，

(2)具有式的基團，(其中R⁵為氟原子、溴原子、低級烷氧基、低級烷基、羥基、CH₂=CH-、苯基或

(3)具有式的基團，(其中R⁶為鹵原子、低級烷基、CH₂=CH-或苯基)，

(4)具有式的基團，(其中R⁷和R⁸分別為鹵原子、低級烷基、低級烷氧基或氫原子)，

(5)具有式的基團，(其中R⁹和R¹⁰分別為鹵原子、低級烷基或低級烷氧基，且R¹⁰為苯環上4或5位上的取代基)，

(6)具有式的基團，(其中R⁹為低級烷氧基、低級烷基或鹵原子；R¹¹為苯環2或3位上的取代基，且為低級烷基、低級烷氧基或羥基；R¹²為苯環5或6位上的取代基，且為低級烷基或鹵原子)，

(7)具有式的基團，(其中R⁹為低級烷氧基、低級烷基或鹵原子；R¹³為低級烷基、低級烷氧基、或羥基；R¹⁴為低級烷基、或低級烷氧基；當R⁹為環4位上的低級烷氧基時，R¹⁴為低級烷氧基；，R¹選自下列基團組(1)或(2)：

(1)具有式的基團，(其中R¹⁵和R¹⁶分別為低級烷基或低級烷氧基；R¹⁷為氫原子或低級烷氧基；當R¹⁷為低級烷氧基時，R¹⁵和R¹⁶兩基團之一為低級烷氧基)，

(2)具有式的基團，(其中R¹⁵和R¹⁶分別為低級烷基或低級烷氧基，R¹⁸為低級烷基；R¹⁶為苯環上3或4位的取代基)；

Ⅲ：基團為具有式的基團；而R¹選自下列基團組(1)、(2)、(3)或(4)：

(1)具有式的基團，其中R²⁰為

氫原子、鹵原子、、低級烷基或低級烷氧基)，

(2)具有式基團，(其中R²¹為鹵原子、低級烷基或低級烷氧基)，

(3)具有式的基團，(其中R²²為低級烷氧基)，

(4)具有式的基團，(其中R²³為鹵原子或低級烷基，R²⁴和R²⁵分別為低級烷基，R²⁶為低級烷基或低級烷氧基)，

該制備方法包括下述步驟：

使由下述通式表示的胺：

與下列各式所代表的化合物進行反應：

(1)具有下述通式的化合物：

(其中X¹為鹵原子，n為0或1，R¹、R²和R³與前面定義相同)或(2)甲醛和下式代表的化合物：

(其中R¹和R²與前面的定義相同)，或

(3)由下式代表的化合物：

(其中R¹、R²和R³與前面的定義相同)。

2、根據權利要求1的制備方法，其中反應在0至200℃內進行0.5至48小時。