[其他]間二氧雜五環(huán)并苯并異唑衍生物的制備方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 86102368 | 申請日: | 1986-04-07 |
| 公開(公告)號: | CN86102368A | 公開(公告)日: | 1987-01-21 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 古賀弘;段孝;佐藤晴彥;小沼悅郎 | 申請(專利權(quán))人: | 中外制藥株式會社 |
| 主分類號: | C07D498/02 | 分類號: | C07D498/02;A61K31/395;//;317/00;261/00) |
| 代理公司: | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利代理部 | 代理人: | 周仲琦,戴真秀 |
| 地址: | 日本*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 二氧 雜五環(huán) 衍生物 制備 方法 | ||
1、一種制備具有下式的間二氧雜五環(huán)并苯并異噁唑衍生物的方法,
其中R1是一個可以被鹵原子、含有1-3個碳原子的低級烷基或低級鹵代烷基取代的苯基,或者是一個噻吩基,R2是一個氫原子或含有1-4個碳原子的低級烷基,X、Y表示氫原子或鹵原子,它們可以相同或不同,本方法包括將具有下式的苯并異噁唑衍生物
(其中R1、X和Y與上述定義相同)與具有下式的化合物
(其中A是一個鹵原子且B是一個氫原子或一個低級烷基)反應(yīng),并用常規(guī)方法將反應(yīng)產(chǎn)物隨意酯化。
2、根據(jù)權(quán)利要求1的方法,其中所述的第一個反應(yīng)是在堿的存在下于惰性溶劑中進行的。
3、根據(jù)權(quán)利要求2的方法,其中所述的反應(yīng)是在0-150℃的溫度范圍內(nèi)進行的。
4、根據(jù)權(quán)利要求2的方法,其中堿是從氫化物、醇鹽、氫氧化物、堿金屬碳酸鹽和有機堿中選擇的。
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