[其他]制備雜環酰胺衍生物的方法

在審

• 申請號: 86102444
• 申請日: 1986-04-12
• 公開（公告）號: CN86102444A
• 公開（公告）日: 1987-01-21
• 發明（設計）人: 格雷厄姆·霍爾姆伍德;喬基姆·韋斯米勒;威廉·布蘭德斯;保羅·賴內克
• 申請（專利權）人: 拜爾公司
• 主分類號: C07D233/61
• 分類號: C07D233/61;C07D233/90;C07D241/24;C07D213/60;C07D239/28;C07D249/02;A61K31/395;A01N43/34;A01N43/48;A01N43/64
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅宏

1、具有通用結構式(Ⅰ)的雜環酰胺衍生物的制備方法

式中：

R¹是烷基，或是有2個以上碳原子，并被鹵素任意取代的鏈烯基，或是有2個以上碳原子，并被鹵素任意取代的鏈炔基，或是烷氧烷基或烷硫烷基；

R²是任意取代的萘基，或是任意取代的四氫化萘基，或是任意取代的2，3-二氫化茚基；

A是-亞烷基橋，或如果X表示一直接連接鍵，A也是亞鏈烯基橋；

X是氧、硫或一直接連接鍵；

Y是氧和硫；

B是咪唑基-1、吡啶基-3、吡嗪基-2、嘧啶基-5、1，2，4-三唑基-1或1-甲基咪唑基-5；

和它們的酸加成鹽及金屬鹽絡合物，其特征在于：

a)具有通用結構式(Ⅱ)的胺

式中：

R¹、R²、A和X具有上文所述的含義，與具有通用結構式(Ⅲa)的羰基或硫代羰基化合物

式中：

Y是氧或硫

B′是咪唑基-1吡啶基-3、吡嗪基-2、嘧啶基-5或1-甲基咪唑基-5，

或與具有通用結構式(Ⅲb)的羰基或硫代羰基化合物

式中：

Y是氧或硫，

在一合適的惰性有機溶劑存在下進行反應；或

b)具有通用結構式(Ⅱ)的胺

式中：

R¹、R²、A和X具有上文所述的含義，

與具有結構式(Ⅳ)的氨基甲酰氯化合物

式中：

B″是吡啶基-3、吡嗪基-2、嘧啶基-5或1-甲基咪唑基-5，在一合適的惰性有機溶劑存在下，和在一酸結合劑存在下進行反應；或

c)具有通用結構式(Ⅴ)的氨基甲酰氯或硫代氨基甲酰氯的衍生物

式中：

R¹、R²、A、X和Y具有上文所述的含義，

與具有通用結構式(Ⅵ)的吡咯類

式中：

Z是一氮原子或CH基團，

M是氫或一堿金屬，

在一合適的惰性有機溶劑存在下，和如果合適，在一酸結合劑存在下，進行反應；或

d)具有結構式(Ia)的羧酰胺

式中：

R¹、R²、A、X和B具有上文所述的含義，

與五硫化二磷，在一惰性有機溶劑存在下進行反應，并且，如果合適，把一酸或一金屬鹽隨后也加入所制得的具有結構式(Ⅰ)的化合物中。

2、根據權利要求1所述的方法，其中R¹是有1-12個碳原子的烷基，或是鏈烯基或鏈炔基，在所有情況下，有3-12個碳原子，并被氟或氯任意取代，其中，在所有情況下，多鍵不允許出現在從氮原子標起的α-位上，或是烷氧烷基或烷硫烷基，在所有情況下，烷氧基或烷硫基部分有1-6個碳原子，而烷基部分有2-6個碳原子，

R²是萘基、四氫化萘基或2，3-二氫化茚基，并被有1-4個碳原子的烷基、鹵素和有1-4個碳原子及1-5個相同或不同鹵素原子的鹵代烷氧基任意取代;

A是有1-8個碳原子的直鏈或帶支鏈的亞烷基橋，這里假定X表示一直接連接鍵;或是有2-8個碳原子的直鏈或帶支鏈的亞烷基橋，這里假定X代表氧或硫，但其中，在氮原子與X基之間至少一定要有2個碳原子;或是一有3-8個碳原子的直鏈或帶支鏈的亞烷基橋，其中雙鍵不充許出現在從氮原子標起的α-位上;

X是氧、硫或一直接連接鍵;

Y是氧;

B是咪唑基-1、吡啶基-3、吡嗪基-2、嘧啶基-5、1，2，4-三唑基-1或1-甲基咪唑基-5。

3、殺真菌劑，其特征在于，它們至少含有一權利要求1中具有結構式（Ⅰ）的雜環酰胺衍生物或一具有結構式（Ⅰ）的化合物的酸加成鹽或金屬鹽的絡合物。

4、消滅真菌的方法，其特征在于，權利要求1中具有結構式（Ⅰ）的雜環酰胺衍生物或它們的酸加成鹽或金屬鹽的絡合物可以作用在真菌上或作用在真菌周圍。