[其他]17α-乙炔基-17β-羥基-18-甲基-4，15-雌甾二烯-3-酮的制備方法

無效

• 申請號: 86102560
• 申請日: 1986-04-14
• 公開（公告）號: CN86102560A
• 公開（公告）日: 1987-01-21
• 發明（設計）人: 赫爾穆特·霍夫邁斯特;亨利·勞倫特;漢斯-彼得·洛倫茨;魯道夫·威徹特
• 申請（專利權）人: 施林工業產權保護股份公司
• 主分類號: C07J1/00
• 分類號: C07J1/00;A61K31/565
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 劉元金

1.結構式I?17α-乙炔基-17β-羥基-18-甲基-4，15-雌甾二烯-3-酮的制造方法，其特征在于通式II的一個17-酮用乙炔鋰乙炔化，其中R為帶有1-3個碳原子的烷基，部分結構為或

R′為帶有可至10個碳原子的一個酰基，

此時HOR′脫去，形成15，16-雙鍵，然后通過酸的作用使3-二烯醇醚分解為3-酮。

2.按照權利要求1的方法，其中所用的乙炔鋰是由烷基鋰化合物與乙炔就地生成的。

3.按照權利要求2的方法，其中所用烷基鋰化合物是正丁基鋰。

4.按照權利要求2的方法，其中所用的酸是無機酸。

5.按照權利要求2的方法，其中所用的酸可為高氯酸、硫酸或鹽酸。

6.按照權利要求2的方法，其中所用的酸是草酸。

7.按照權利要求1的方法，其中所說的酸處理步驟是就地進行的。

8.按照權利要求2的方法，其中反應是在四氫呋喃和己烷的溶液中進行的。

9.按照權利要求2的方法，其中反應是在四氫呋哺和乙醚的溶液中進行的。

10.按照權利要求1的方法，其中R是甲基或乙基。

11.按照權利要求1的方法，其中是

12.按照權利要求1的方法，其中R是乙酰基。

13.按照權利要求1的方法，其中R是苯甲酰基。

14.按照權利要求1的方法，其中所制得的式(1)化合物為：

3-甲氧基-18-甲基-3，5，15-雌甾三烯-17-酮，

15α-乙酰氧基-3-甲氧基-18-甲基-3，5-雌甾二烯-17-酮，

15α-乙酰氧基-3-乙氧基-18-甲基-3，5-雌甾二烯-17-酮，

15α-苯甲酰氧基-3-甲氧基-18-甲基-3，5-雌甾二烯-17-酮，

3-甲氧基-18-甲基-15α-三甲基乙酰氧基-3，5-雌甾二烯-17-酮。