[其他]氨基酚衍生物的制備方法和用途

無效

• 申請號: 86102681
• 申請日: 1986-04-15
• 公開（公告）號: CN86102681A
• 公開（公告）日: 1987-10-28
• 發明（設計）人: 伊恩·弗雷德·里克·斯基德莫爾;哈里·芬奇;艾倫·內勒;勞倫斯·哈里·查爾斯·倫茲;伊恩·巴克斯特·坎貝爾
• 申請（專利權）人: 格拉克索公司
• 主分類號: C07C93/14
• 分類號: C07C93/14;C07C143/72;C07D295/04;A61K31/135;A61K31/395
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅才希

1、通式(Ⅰ)化合物及其生理學上可接受的鹽和溶合物的制備方法，

其特征為式(Ⅰ)中，x代表C_1-7亞烷基，C_2-7亞烯基或C_2-7亞炔基；Y代表鍵或C_1-6亞烷基，C_2-6亞烯基或C₂₆亞炔基，其條件為在X和Y鍵中碳原子的總數為5、6或；R¹和R²各自獨立代表氫原子或甲基；Q代表HCO-、CH₃CO-、NH₂CO-、(CH₃)₂NSO₂-或CH₃SO₂；而Ar代表被選自下列基團：氨基、二甲基氨基、硝基、嗎啉代、(CH₂)_qNHCOR⁶(這里R⁶是C_1-4烷基而q為0或1)、-NHSO₂R⁷(這里R⁷是C_1-4烷基)、-COR⁸(這里R⁸為C_8-4烷氧基，或-NR³R⁴，這里R³和R⁴兩者皆為烷基)、-SR⁹(這里R⁹為C_1-4烷基)或-(CH²)_rR¹⁰(這里r為3和R¹⁰為C_1-4烷氧基)所取代的苯基，或Ar為3，5-二羥基苯基或3-甲氧基-4-羥苯基，或當X和(或)Y代表一個亞烯基或亞炔基基團，Ar又可以代表被氟原子任意取代的苯基。

(1a)作為式(1)化合物的制備方法，其R¹為氫原子，式(Ⅱ)烷基化的胺。

[式Ⅱ中R¹⁵和R¹⁶各為氫原子或一個保護基團，而R¹⁷為氫原子)因一個式(Ⅲ)烷基化試劑而起作用，若需要，可移去存在的保護基團。

[式(Ⅲ)中L代表離去基團)

(1b)作為式(1)烷基化的胺，如上述，除了R¹是一個氫原子或一個可轉化基團在還原劑存在下的反應條件下與式(Ⅳ)作用，如需要可移去保護基團。

(2)消除通式(Ⅵ)起保護作用的中間產物

(式(Ⅵ)中，R¹⁵和R¹⁶為氫原子或保護基團，此外，R¹⁵和R¹⁶最少有一個保護基團)或

(3)還原通式(Ⅶ)的中間產物

[式(Ⅶ)中，R¹⁵為氫原子或保護基團

X¹為-CH(OH)或因還原性而可轉化的基團。

X²為-CH₂NR¹⁶或因還原性而可轉化的基團(這里R¹⁶為氫原子或保護基團)

X³為-CR¹R²X或因還原性而可轉化的基團。在X¹、X²、X³至少有一個代表可還原基團和(或)Y和(或)Ar含可還原基團)

若需要，可將式(Ⅰ)產生的化合物轉化為生理學上可接受的鹽或其溶合物。

2、按照權利要求1，化合物的制備方法其特征在于X代表一個C_{3 4}亞烷基團而Y代表一個C_1-3的亞烷基團。

3、按照權利要求1或2，化合物制備方法，其特征在于R¹和R²兩者均代表氫原子。