[其他]制備阿樸長(zhǎng)春蔓胺醇衍生物的新方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 86103220
• 申請(qǐng)日: 1986-05-09
• 公開（公告）號(hào): CN86103220A
• 公開（公告）日: 1987-11-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 扎諾斯·加拉姆伯斯;蒂伯爾·凱維;比拉·斯蒂夫科;吉奧吉·弗克特;比拉·薩登;安納·卡薩·尼·希格;克拉拉·霍瓦恩·尼·奧塔
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 格德昂·理查德化學(xué)工廠股份公司
• 主分類號(hào): C07D471/22
• 分類號(hào): C07D471/22;A61K31/435;//;2210022100;C07D22100;20900)
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利代理部
• 代理人: 張?jiān)?王杰

1、結(jié)構(gòu)式為(Ⅰ)的17，18-脫氫-阿樸長(zhǎng)春蔓胺醇的3′，4′，5′-三甲氧基-苯甲酸酯及其酸加成鹽的制備方法，

其特征是，

a)結(jié)構(gòu)式為(Ⅱa)的17，18-脫氫-長(zhǎng)春蔓胺和/或結(jié)構(gòu)式為(Ⅱb)的17，18-脫氫-表長(zhǎng)春蔓胺與一種復(fù)合金屬氫化物反應(yīng)，

用3，4，5-三甲氧基-苯甲酸或其有?；饔玫难苌?，任意地在催化劑和/或酸結(jié)合劑存在下，選擇酰化得到的結(jié)構(gòu)為(Ⅲ)的羥基長(zhǎng)春蔓胺醇衍生物，

在一種酰氯存在下，用甲酸處理得到的結(jié)構(gòu)式為(Ⅳ)的?；u基衍生物，或者

b)任意在催化劑和/或酸結(jié)合劑存在下，用3，4，5-三甲氧基

苯甲酸或其有?；饔玫难苌镞x擇?；Y(jié)構(gòu)式(Ⅲ)的羥基-長(zhǎng)春蔓胺醇衍生物，在一種酰氯存在下，用甲酸處理得到的結(jié)構(gòu)式為(Ⅳ)的?；u基一衍生物，

c)在一種酰氯存在下，用甲酸處理結(jié)構(gòu)式為(Ⅳ)的酰化羥基-衍生物，分離出由a)，b)或c)制得的結(jié)構(gòu)式為(Ⅰ)的產(chǎn)品，如果需要，可把這些產(chǎn)品轉(zhuǎn)化成它的酸加成鹽。

2、權(quán)利要求1的方法，其中方法a）包括用氫化鋁鋰作復(fù)合金屬氫化物并在甲苯和四氫呋喃的混合物中進(jìn)行反應(yīng)。

3、權(quán)利要求1的方法，其中方法b）包括用二甲氨基-吡啶和/或三乙基胺作催化劑和/或酸結(jié)合劑。

4、權(quán)利要求1的方法，其中方法c）包括用乙酰氯作所說(shuō)的酰氯。