[其他]制備2-吡咯烷酮衍生物的方法

無效

• 申請號: 86103227
• 申請日: 1986-05-09
• 公開（公告）號: CN86103227A
• 公開（公告）日: 1987-01-21
• 發明（設計）人: 生田博憲;山岸洋二;赤坂光三;山津功;小林精一;代田寬;片山幸一
• 申請（專利權）人: ∴材株式會社
• 主分類號: C07D207/12
• 分類號: C07D207/12;A61K31/40;//;20706)
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 孫令華,林柏楠

1.一種制備2-吡咯烷酮衍生物或其藥用鹽的方法，該化合物用下列通式表示：式中R代表氫原子，低級烷基，低級烷氧基，低級炔基或基團-(CH₂)_n-X，X代表苯基，羥基或基團R¹和R²可以相同或不同，各代表氫原子，低級烷基，n代表整數1或2；該方法的特征在于使3，5-二叔丁基-4-羥基苯甲醛與下列通式的化合物反應(式中，R同上述定義)得到2-吡咯烷酮衍生物，如果需要該化合物可以轉化成鹽。

2.一種制備2-吡咯烷酮衍生物或其藥用鹽的方法，該化合物用下列通式表示：其中，R代表氫原子或低級烷基，低級烷氧基，低級炔基或基團-(CH₂)n-X，其中X代表苯基，羥基或基團其中，R¹、R²可以相同或不同，各代表氫原子或低級烷基，n代表整數1或2；該方法的特征在于使3，5-二叔丁基-4-羥基苯甲醛與下式的化合物反應生成2-吡咯烷酮衍生物目的產物，式中，R同上述定義，HaL代表鹵原子，根據需要，得到的2-吡咯烷酮衍生物可轉化為鹽。

3.一種制備2-吡咯烷酮衍生物或其藥用鹽的方法，該化合物用下列通式表示，其中，R代表低級烷基，低級炔基或基團：-(CH₂)n-X，X代表苯基，羥基或基團：R¹、R²可以相同或者不同，可以代表氫原子或低級烷基，n代表整數1或2，該方法的特征在于使通式R-Y的化合物(R同上述定義，Y代表鹵原子或有機磺酰氧基，如甲磺酰氧基，甲苯磺酰氧基)與3-(3，5-二叔丁基-4-羥基芐叉)-2-吡咯烷酮反應得到2-吡咯烷酮衍生物目的產物，若需要可將該產物制備成鹽。

4.權利要求1或2或3所述的方法，其中R為氫原子。

5.權利要求1或2或3所述的方法，其中R為低級烷基。

6.權利要求1或2或3所述方法，其中R為低級烷氧基。

7.權利要求1或2或3所述的方法，其中R為低級炔基。

8.權利要求1或2或3所述的方法。其中R為甲氧基。

9.權利要求1或2或3所述的方法，其中R為甲基。

10.制備下列通式表示的中間化合物的方法。

式中，R的定義與權利要求2中相同，X為鹵素，該方法的特征在于用堿來使通式IX的化合物環化，

式中，Y為鹵素或有機磺酰氧基，X為鹵素，R為烷氧基。

11.權利要求10所述的方法，其中R為低級烷氧基。

12.權利要求10所述的方法，其中R為甲氧基，X為溴。