[其他]新型吡啶衍生物的制備方法無效
| 申請號： | 86103501 | 申請日： | 1986-05-23 |
| 公開（公告）號： | CN86103501A | 公開（公告）日： | 1987-01-21 |
| 發明（設計）人： | 森陸司;大井信廣;大杉義征;山下泰弘 | 申請（專利權）人： | 中外制藥株式會社 |
| 主分類號： | C07D213/81 | 分類號： | C07D213/81;A61K31/44;//;21379) |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 唐躍,穆德駿 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 新型 吡啶 衍生物 制備 方法 | ||
【權利要求書】：
1、制備通式(Ⅰ)的化合物及其無毒鹽的方法，
式中R1是氫原子或低級烷基，該烷基可以被羥基、低級烷基或二低級烷基氨基取代，R2是氫原子、氨基或低級烷基氨基，R3是低級烷基，該方法包括，使通式(Ⅱ)的化合物與通式R3NH2-其中R和上面定義的相同-的低級烷基胺反應，得到通式(Ia)的化合物，
式(Ⅱ)中R′1除不是氫原子外，和R1相同，R′2和R2相同或是鹵原子，
式Ia中R′1、R2和R3和上面定義的相同，將化合物(Ia)的4位酯基有選擇地水解成羧基，當引入不同的烷基時，有選擇地酯化4位羧基。
2、根據權利要求1的方法，其中所說的第一個反應在0到50℃的溫度下，在惰性有機溶劑中進行。
3、根據權利要求1或2的方法，其中對于每摩爾化合物（Ⅱ），所用的低級烷基胺的量在2到20摩爾的范圍內。
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