[其他]選擇性地增加泰科菌素復合體中單一主要組份的比率的方法

無效

• 申請號: 86103528
• 申請日: 1986-05-21
• 公開（公告）號: CN86103528A
• 公開（公告）日: 1986-11-26
• 發明（設計）人: 福郎斯科愛舍;簡卡勞蘭希尼;阿納克萊脫簡南脫尼
• 申請（專利權）人: 萊匹梯特協會
• 主分類號: A61K31/71
• 分類號: A61K31/71
• 代理公司: 上海專利事務所
• 代理人: 王孫佳

1、一種制備選擇性地富含有其主要組份T-A2-1、T-A2-2、T-A2-3、T-A2-4或T-A2-5的任何組份的泰科菌素A₂(T-A2)的方法，它包括在微生物(Actinoplanes teichomyceticus nov.sp.[ATCC(美國標準菌庫)31121]或它的一種能經過相同代謝途經產生T-A2的突變體之一的培養其中加入選擇性有效量的T-A2的氨基葡萄糖部分的相應酰基團的合適前體，具體步驟如下：

a)用于增加T-A2復合體中T-A2-1比率的合適前體從亞油酸、它的對微生物無毒性的帶有堿的鹽和它的帶有單-和多-羥基低級鏈烷醇的酯中被挑選出來，

b)用于增加T-A2復合體中T-A2-2比率的合適前體從纈氨酸、它的對微生物無毒性帶有酸和堿的鹽、α-酮基-異戊酸、它的對微生物無毒性的帶有堿的鹽，它的帶有單一和多-羥基低級鏈烷醇的酯、異丁酸、它的對微生物無毒性的帶有堿的鹽、它的帶有單一和多-羥基低級鏈烷醇的酯、異丁酸和它的對微生物無毒性的帶有酸的酯中被挑選出來，

c)用于增加T-A2復合體中T-A2-3比率的合適前體從亞油酸、它的對微生物無毒性的帶有堿的鹽、它的帶有單-和多-羥基低級鏈烷醇的酯中被挑選出來，

d)用于增加T-A2復合體中T-A2-4比率的合適前體從異亮氨酸、它的對微生物無毒性的帶有酸和堿的鹽、α-酮基-β-甲基戊酸、它的對微生物無毒性的帶有堿的鹽、它的帶有單一和多-羥基低級鏈烷醇的酯的、2-甲基丁酸、它的對微生物無毒性的帶有堿的鹽、它的帶有單-和多-羥基低級鏈烷醇的酯、2甲基丁醇和它的對微生物無毒性的帶有酸的酯中被挑選出來，

e)用于增加T-A2復合體中T-A2-5的比率的前體是從亮氨酸、它的對微生物無毒性的帶有酸和堿的鹽、異戊酸、它的對微生物無毒性的帶有堿的鹽、它的帶有單-和多-羥基低級鏈烷醇的酯、異戊酸和它的對微生物無毒性的帶有酸的酯中被挑選出來。

2、根據權利要求1所述的方法，其特征是所加入的合適前體是亞油酸或它的對微生物無毒性的帶有堿的鹽，而各自的選擇性有效量為0.1～2.5克/升，最好為0.3～1.5克/升。

3、根據權利要求1所述的方法，其特征是所加入的合適前體為帶有單-和多-羥基低級鏈烷醇的亞油酸的酯，而各自的選擇性有效量為0.5～15克/升，最好為1～5克/升。

4、根據權利要求1所述的方法，其特征是所加入的合適前體為纈氨酸或它的對微生物無毒性的帶有酸和堿的鹽，而各自的選擇性有效量為0.5～5克/升，最好為1～3克/升。

5、根據權利要求1所述的方法，其特征是所加入的合適前體為異丁酸或它的對微生物無毒性的帶有堿的鹽，其各自的選擇性有效量為0.1～2.5克/升，最好為0.3～1.5克/升。

6、根據權利要求1所述的方法，其特征是所加入的合適前體為帶有一單-或多-羥基低級鏈烷醇的異丁酸的酯，其各自的選擇性有效量為0.5～15克/升，最好為1～5克/升。

7、根據權利要求1所述的方法，其特征是所加入的合適前體為異丁酸或它的對微生物無毒性的帶有酸的酯，其各自的選擇性有效量為0.5～5克/升，最好為1～2克/升。

8、根據權利要求1所述的方法，其特征是所加入的合適前體為油酸或它的對微生物無毒性的帶有堿的鹽，其各自的選擇性有效量為0.1～2.5克/升，最好為0.3～1.5克/升。

9、根據權利要求1所述的方法，其特征是所加入的合適前體為帶有一單-或多-羥基低級鏈烷醇的油酸的酯，其各自的選擇性有效量為0.5～15克/升，最好為1～5克/升。

10、根據權利要求1所述的方法，其特征是所加入的合適前體為異亮氨酸或它的對微生物無毒性的帶有酸和堿的鹽，其各自的選擇性有效量為0.5～5克/升，最好為1～3克/升。

11、根據權利要求1所述的方法，其特征是所加入的合適前體為2-甲基丁酸或它的對微生物無毒性的帶有堿的鹽，其各自的選擇性有效量為0.1～2.5克/升，最好為0.3～1.5克/升。