[其他]新型5-咪唑羧酸衍生物的制備方法和它們的使用

無效

• 申請號: 86104173
• 申請日: 1986-07-01
• 公開（公告）號: CN86104173A
• 公開（公告）日: 1987-01-28
• 發明（設計）人: 威廉·R·盧茨;蓋伊·羅莎莉婭·尤金·范洛門;約瑟夫·弗蘭斯·伊麗莎伯塞·范加斯特爾
• 申請（專利權）人: 詹森藥業有限公司
• 主分類號: C07D233/54
• 分類號: C07D233/54;C07D401/02;C07D407/02;C07D409/02;A01N43/50;//;2330021500);23300;30700);23300;33300)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 劉元金

本發明涉及一種控制雜草的新型方法，尤其是在有用植物類作物中選擇性地抑制雜草。此外，本發明還涉及在上述新方法中使用的新的化合物;制備這些化合物的方法以及含有這些化合物作為活性組分的配分。

按照本發明的方法，向雜草或其產生的地方，施加除莠有效用量的具有式（Ⅰ）的5-咪唑羧酸衍生物或它的立體化學異構形式或它的鹽，便可以抑制雜草。

其中

R¹是氫或巰基，

R²是氫，C₁-C₇烷基，C₃-C₇烯基，C₃-C₇炔基，C₁-C₇烷氧基-C₁-C₇烷基，芳基-C₁-C₅烷基或C₃-C₇環烷基以及X是1-2，3-二氫化茚基，1-四氫萘基，5-苯并環庚基，4-四氫苯并噻吩基，4-四氫苯并呋喃基，5-四氫喹啉基，5-四氫異喹啉基，8-四氫喹啉基，8-四氫異喹啉基，9，10-二氫-9-蒽基，9H-芴-9-基，5-二苯并〔a，d〕環庚烯基，5-二苯并〔a，d〕環庚基或1-二氫萘基，以上各基團可以是未被取代或被下面各種基團取代一至六個基團;C₁-C₅烷基，單或二（芳基）C₁-C₅烷基，C₁-C₅烷氧基，鹵素，C₃-C₇烯基，氨基，硝基，C₁-C₆烷基羰酰氨基，三氟甲基和二氟甲氧基，其中兩個取代在同一碳原子上的取代基可以一起和與它們相連的碳原子形成C₃-C₇環烷基;其中芳基是任意取代了一至三個基團的苯基，這些取代基團可以獨立地選自下面一組基團：C₁-C₅烷基，C₁-C₅烷氧基和鹵素。

從美國專利3，485，917號已經了解到某些具有式（Ⅰ）的活性組分，它們的制備方法以及在藥物方面作為殺真菌劑的應用。此外，美國專利3，873，297號曾對某些此類化合物作為在抑制萌芽生長的方法中的活性劑進行過敘述。大部分具有式（Ⅰ）的化合物是新型化合物，并已專門發展，使用在本發明的方法中。

很意外地具有式（Ⅰ）的化合物表現出很強的除莠性能，因此可以用于控制雜草。在使用具有式（Ⅰ）的化合物時，某些有益植物類的作物不被損壞，或者只有在大劑量施用時受輕微傷害，這一事實使這些化合物的除莠性能受到重視。因此，具有式（Ⅰ）的化合物對于如稻谷和玉米這些有益植物類的作物來說就是一種有價值的選擇性除莠劑。尤其是對稻類作物，可以使用廣大范圍的劑量，尤其如果稻類作物是經過移植的，以及在移植之后施用式（Ⅰ）化合物，情況就更好。對于玉米類作物，在出苗前和生長期施用，都能看到選擇性地除莠作用。為了得到滿意的結果，具有式（Ⅰ）的活性組分的用量通常在每公頃土地施用0.01到5.0千克的活性組分。根據環境條件，有時用量可以超過上面指定的限額。但是，用量最好是每公頃土地在0.02到1.0千克之間。

和以前提出的定義相同，C₁-C₅烷基表示直鏈或帶有支鏈的飽和的具有1到5個碳原子的烴基，例如甲基，乙基，正-丙基，異丙基，四種丁基異構體，戊基異構體;C₁-C₇烷基包括C₁-C₅烷基和它的具有6個或7個碳原子的高級同類物;囟素表示氟，氯，溴或碘，最好是氟和氯;

C₃-C₇烯基包括含有一個雙鍵并具有3到7個碳原子的直鏈和帶有支鏈的烴基，例如烯丙基，3-丁烯基，2-丁烯基，2-戊烯基，3-戊烯基，甲基烯丙基，或3-甲基-2-丁烯基，最好是烯丙基和甲基烯丙基;

C₃-C₇炔基表示為含有一個叁鍵并具有3到7個碳原子的直鏈和帶有支鏈的烴基，例如炔丙基，2-丁炔基，3-丁炔基，2-戊炔基，3-戊炔基或4-戊炔基，最好是炔丙基;