[其他]吡啶基取代的咪唑并[2，1-b]噻唑的制備方法無效
| 申請號： | 86104224 | 申請日： | 1986-05-23 |
| 公開（公告）號： | CN86104224A | 公開（公告）日： | 1987-02-11 |
| 發明（設計）人： | 保羅·埃利奧特·本德;伊凡·蘭托斯;邁克爾·安東尼·麥圭爾;倫登·諾伍德·普里根;赫伯特·伯納德·威尼科夫 | 申請（專利權）人： | 史密絲克萊恩貝克曼公司 |
| 主分類號： | C07D513/04 | 分類號： | C07D513/04;//;2330028500) |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 劉元金 |
| 地址： | 美國賓夕法尼*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 吡啶 取代 咪唑 噻唑 制備 方法 | ||
1、制備具有下式化合物的方法，
特征是其中A是-CH2-或-CH2CH2-；
B和D各自是H、甲基、乙基或二甲基；
R是(a)苯基；
(b)單取代的苯基，其中取代基是鹵素、C1-C3烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C4烷基、CF3、2，2，2-三鹵乙氧基、丙-2-烯-1-氧基、C1-C3二烷基氨基、N-(C1-C3烷基)-(C1-C3鏈烷酰氨基)、或有5-6個碳原子的N-氮雜環烷基；
(c)二取代的苯基，其中的取代基各自是C1-C4烷基或C1-C4烷氧基，或者兩取代基一同構成亞甲二氧基；或
(d)3，4，5-三甲氧基苯基；和R1是C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、苯基、苯氧基、芐基或芐氧基；
該方法包括使式為
的化合物，其中A、B、D和R定義同上述，與式為
的N-酰基吡啶鎓鹽反應，其中R1的定義同前，X是與酰基陽離子有關的陰離子。
2、根據權利要求1的方法，其中R是苯基或用鹵素、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、5或6個碳原子的N-氮雜環烷基或CF3單取代的苯基，且其中的X是溴、氯或碘。
3、根據權利要求2的方法，其中R是4-氟苯基，且其中X是溴、氯或碘。
4、根據權利要求3的方法，其中R1是乙氧基、甲氧基、甲基或苯基。
5、制備下式化合物的方法：
其中A是-CH2-或-CH2CH2-;
B和D各自是H、甲基、乙基或二甲基;
R4是（a）苯基
（b）單取代的苯基，其中取代基是鹵素、C1-C3烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C4烷基、CF3、2，2，2-三鹵乙氧基、丙-2-烯-1-氧、C1-C3二烷基氨基、N-（C1-C3烷基）-（C1-C3鏈烷酰氨基）或者為5或6個碳原子的N-氮雜環烷基;
（c）二取代的苯基，其中取代基各自是C1-C4烷基或C1-C3烷氧基，或者兩者一同構成亞甲二氧基;
（d）3，4，5-三甲氧基苯基;且
R1是C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、苯基、苯氧基、芐基或芐氧基;
該方法包括使式為
的化合物，其中A，B，D和R4的定義同前，X1是Cl、Br或I;與吡啶和式的酰酯反應，其中R1的定義同前，X是通常與酰基陽離子有關的陰離子。
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