[其他]頭孢-3-烯-4-羧酸衍生物

無效

• 申請號: 86104805
• 申請日: 1986-07-16
• 公開（公告）號: CN86104805A
• 公開（公告）日: 1987-02-18
• 發明（設計）人: 桑多爾·埃利克;卡塔林·馬羅希;米克洛斯·米霍克;伊爾迪科·米霍克·尼·伯貝利;桑多爾·詹克索;伊斯特萬·科瓦斯;瑪麗亞·康亞·尼·詹科維奇;伊洛納·基斯·尼·洛斯
• 申請（專利權）人: 白奧格爾藥物工廠
• 主分類號: C07D501/36
• 分類號: C07D501/36;A61K31/545
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 周中琦,戴真秀

1、具有結構式(I)

的7-(3-氯-異噁唑-5-基)-乙酰氨基-3-(1-甲基-1H-1，2，3，4-四唑-5-基)-硫甲基-頭孢-3-烯-4-羧酸及其藥物學上可以接受的鹽。

2、具有結構式（Ⅰ）的7-（3-氯-異噁唑-5-基）-乙酰氨基-3-（1-甲基-1H-1，2，3，4-四唑-5-基）-硫甲基-頭孢-3-烯-4-羧酸及其藥物學上可以接受的鹽的制備方法，此方法包括：

（a）將具有結構式（Ⅱ）

的3-氯-異噁唑-乙酸或其活性衍生物與具有結構式（Ⅲ）

的7-氨基-3-（1-甲基-1H-1，2，3，4-四唑-5-基）-硫甲基-頭孢-3-烯-4-羧酸反應，再用已知的方法從反應混合物中分離出具有結構式（Ⅰ）的7-（3-氯-異噁唑-5-基）-乙酰氨基-3-（1-甲基-1H-1，2，3，4-四唑-5-基）-硫甲基-頭孢-3-烯-4-羧酸，如果需要，可以采用已知的方法將其轉化為它的藥物學上可以接受的鹽，再通過已知的方法從反應混合物中分離出該鹽，或者

（b）將具有結構式（Ⅳ）

的1-甲基-1H-1，2，3，4-四唑-5-基-硫醇與7-（3-氯-異噁唑-5-基）-乙酰氨基-頭孢孢子酸反應，再用已知的方法分離出結構式為（Ⅰ）的7-（3-氯-異噁唑-5-基）-乙酰氨基-3-（1-甲基-1H-1，2，3，4-四唑-5-基）-硫甲基-頭孢-3-烯-4-羧酸，如果需要，可采用已知的方法將其轉化為它的藥物學上可以接受的鹽，再通過已知的方法分離出該鹽。

3、根據權利要求2方法（a）的制備方法，其中結構式為（Ⅱ）的3-氯-異惡唑-乙酸的活性衍生物是其氯化物或五氯苯基酯。

4、一種藥物組合物，此組合物中含有作為活性組分的結構式為（Ⅰ）的7-（3-氯-異噁唑-5-基）-乙酰氨基-3-（1-甲基-1H-1，2，3，4-四唑-5-基）-硫甲基-頭孢-3-烯-4-羧酸或其藥物學上可以接受的鹽，以及適宜的惰性固體或液體載體。

5、權利要求4的藥物組合物的制備方法，此方法包括：將結構式為（Ⅰ）的7-（3-氯-異惡唑-5-基）-乙酰氨基-3-（1-甲基-1H-1，2，3，4-四唑-5-基）-硫甲基-頭孢-3-烯-4-羧酸或其藥物學上可以接受的鹽與適宜的惰性固體或液體藥物載體相混合。

6、治療患細菌疾病病人的方法，此方法包括：使用權利要求4的組合物進行治療。