[其他]治療劑的制備方法

無效

• 申請號: 86104822
• 申請日: 1986-06-13
• 公開（公告）號: CN86104822A
• 公開（公告）日: 1987-12-23
• 發明（設計）人: 羅伊·維克托·戴維斯;詹姆斯·弗雷澤
• 申請（專利權）人: 布茨公司
• 主分類號: C07D495/04
• 分類號: C07D495/04;A61K31/44;//;22100;33300)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 劉元金

1、制備式Ⅰ化合物的方法，

其中A環代表有選擇取代的噻吩環；m=0或1；n=0，1，或2；R=低級烷基和R₁=低級烷基，其特征在于

(a)將式Ⅵ化合物烷基化，

(b)將式ⅩⅢA化合物與原甲酸三(低級烷基)酯反應，得到

式Ⅰ化合物，式中m=0，或

(c)將式ⅩⅥ化合物，其中E=離去基團，

與式R₁S(O)nM(ⅩⅦ)(式中n=0或2；M=堿金屬)化合物反應，得到式1化合物，其中m=1；n=0或2，或(d)將n=0的式Ⅰ化合物氧化，得到相應的n=1的式Ⅰ化合物，或者氧化n=0或1的式Ⅰ化合物，得到相應的n=2的式Ⅰ化合物。

2、按照權利要求1所述的方法，其特征在于所得到的式Ⅰ化合物具有式Ⅴ，

其中n＝0或1，R₁＝低級烷基，Q為式ⅤA或ⅤB基團，

式中R＝低級烷基;式ⅤB中Z＝氫，低級烷氧基，2-（低級烷基），2-苯基，2-（2-鹵代苯基）或2-（3-鹵代苯基）。

3、按照權利要求2所述的方法，制備式VD化合物

其中n＝0或1，其特征在于將式ⅤE化合物

甲基化。

4、按照權利要求2所述的方法制備式ⅤF化合物

其中n＝0或1，Z的定義同權利要求2，其特征在于將式ⅤG化合物

甲基化。

5、按照權利要求1所述的方法制備式ⅤJ化合物，

其中m＝0或1，其特征為將式ⅤK化合物

甲基化。

6、按照權利要求2所述的方法制備式ⅤF化合物

其中n＝0或1，Z的定義同權利要求2，其特征在于使式ⅩⅢB

與原甲酸三（低級烷基）酯反應

7、按照權利要求1所述的方法制備式ⅤM化合物，

其特征在于使式ⅤN化合物與式ⅩⅦA化合物反應，

ⅤN中E為離去基團，

ⅩⅦA中M為堿金屬。

8、按照權利要求2所述的方法制備式ⅤP化合物

其中Z的定義同權利要求2，其特征在于將式ⅤQ化合物

氧化。

9、按照權利要求1所述的方法制備4-甲基-6-甲基磺酰基噻吩并〔3，2-b〕吡啶-7（4H）-酮，其特征在于使式ⅩⅢC化合物

與原甲酸三（低級烷基）酯反應。

10、制備式ⅤT化合物的方法，

其中m＝0或1，其特征在于將式ⅤU化合物氧化

其中m＝0或1。

11、制備藥用配方的方法，該方法包括將藥學上可以接受的載體與有效治療量的式Ⅰ噻吩并吡啶酮混合，

其中A環為有選擇取代的噻吩環;m＝0或1;n＝0，1，或2;R＝低級烷基，R₁＝低級烷基。

12、按照權利要求11所述的方法，其中噻吩并吡啶酮為具有式Ⅱ的化合物，

其中X代表有選擇取代的噻吩環殘基，m，n，R和R₁的定義同權利要求11。