[其他]對眼睛有選擇性的β-阻斷劑

無效

• 申請號: 86105229
• 申請日: 1986-08-21
• 公開（公告）號: CN86105229A
• 公開（公告）日: 1987-04-22
• 發明（設計）人: 約翰·J·鮑德溫;杰拉爾德·S·波的科
• 申請（專利權）人: 莫克股分有限公司
• 主分類號: C07C93/08
• 分類號: C07C93/08;C07C93/16;A61K31/135;A61K31/22
• 代理公司: 上海專利事務所
• 代理人: 徐志奇

1、一種結構式為：

的化合物，它包括(S)-對映體，(R)-對映體和/或此對映體的混合物或其一種眼科學上可接受的鹽，

其中：

R為氫或R⁵-CO-，

R⁵為C_1-5烷基，

R¹為C_1-5烷基，

R²為氫或R⁵-CO-，

R³和R⁴為獨立的

1)氫

2)C_1-5烷基，

3)C_1-5烷氧基，

4)鹵，或

5)氰基，以及

n為1～5。

2、根據權利要求1的化合物，或其一種眼科學上可接受的鹽，其中n為2;R²、R³、和R⁴均為氫，或R³和R⁴之一或二個為C_1-5烷基;R¹為叔丁基或異丙基;且R⁵為甲基、叔丁基或異丙基。

3、根據權利要求2的化合物，或其一種眼科學上可接受的鹽，其中n為2，R¹為叔丁基或異丙基，R²、R³和R⁴均為氫，且R⁵為甲基或異丙基。

4、根據權利要求3的化合物，它為2-（4-（3-（（1，1-二甲基乙基）氨基）-2-羥基丙氧基）苯基）乙酸乙酯，2-（4-（3-（（1，1-二甲基乙基）-氨基）-2-羥基丙氧基）苯基）乙基2，2-二甲基乙酸酯或它們的一種眼科學上可接受的鹽。

5、權利要求4的（S）-對映體化合物或其一種眼科學上可接受的鹽。

6、一種包括一個眼科學上可接受的載體和有效量的權利要求1的化合物或其一種眼科學上可接受的鹽的用于眼內壓力升高局部眼療的眼科用藥配方。

7、權利要求6的配方中，其中n為1～5;R²、R³和R⁴均為氫，或R³和R⁴之一或二個為C_1-5烷基;R¹為叔丁基或異丙基;且R⁵為甲基、叔丁基或異丙基。

8、權利要求7的配方中，其中n為2，R¹為叔丁基或異丙基，R²、R³和R⁴均為氫，且R⁵為甲基或異丙基。

9、權利要求8的配方中，其中化合物2-（4-（3-（（1，1-二甲基乙基）氨基）-2-羥基丙氧基）苯基）乙酸乙酯，2-（4-（3-（（1，1-二甲基乙基）-氨基）-2-羥基丙氧基）苯基）乙基2，2-二甲基-乙酸酯或它們的一種眼科學上可接受的鹽。

10、權利要求9的配方中，其中化合物為（S）-對映體或其一種眼科學上可接受的鹽。

11、一種包括局部施用有效降低眼壓的一定量的權利要求1的化合物或其一種眼科學上可接受的鹽的病人所需的這種治療眼內壓力升高的方法。

12、權利要求11的方法，其中n為2;R²、R³和R⁴均為氫，或R³和R⁴之一或二個為C_1-5烷基;R¹為叔丁基或異丙基;R為氫或其中R⁵為甲基、叔丁基或異丙基的R⁵CO-。

13、權利要求12的方法，其中n為2;R²、R³和R⁴為氫;R¹為叔丁基或異丙基，且R⁵為甲基或異丙基。