[其他]作為消炎和鎮痛藥的1-取代的羥吲哚-3-碳酰胺類化合物

無效

• 申請號: 86105309
• 申請日: 1986-07-09
• 公開（公告）號: CN86105309A
• 公開（公告）日: 1987-01-14
• 發明（設計）人: 索爾·伯納德·卡丁
• 申請（專利權）人: 美國輝瑞有限公司
• 主分類號: C07D209/42
• 分類號: C07D209/42;A61K31/475;//;20932)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅才希

1、一個制備有藥物活性的結構式如下的羥吲哚化合物

及其藥物可用的鹽的方法。這里X是氫，氟，氯，溴，1-4個碳原子的烷基，1-4個碳原子的烷硫基，1-4個碳原子的烷氧基、3-6個碳原子的環烷基，硝基，三氟甲基，2-4個碳原子的酰基，苯甲酰基或噻吩甲酰基；

y是氫，氟，氯，溴，1-4個碳原子的烷基、1-4個碳原子的烷氧基或1-4個碳原子的烷硫基；

X和y當聯在一起時，是4，5-、5，6-或6，7-亞甲二氧；

A是NH-R₂、R₃或NH-CO-R₃；

R₁和R₂各是氫、1-6個碳原子的烷基、3-7個碳原子的環烷基、雜環基或甲基雜環基。這里所說的雜環基是吡啶基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、噻唑基、噁唑基、咪唑基及異噁唑基，或結構如下的基團

這里W是氫，氟，氯，溴，1-4個碳原子的烷基，1-4個碳原子的烷硫基，1-4個碳原子的烷氧基，2-4個碳原子的酰基，三氟甲基或3-6碳原子的環烷基；Z是氫，氟，氯，溴，1-4個碳原子的烷基，1-4個碳原子的烷氧基或1-4個碳原子的烷硫基；

R₃是1-6個碳原子的烷基或苯基；

其特點是：

(A)一個羥吲哚化合物(結構式如下)與一個結構式為R₁NCO的異氰酸酯反應

或

(B)一個羥吲哚化合物(結構式如下)與一個結構式為R₁NH₂的胺反應，這里R是1-4個碳原子的烷基。

2、根據權利要求1的方法，其特點是結構式如下的羥吲哚化合物

與結構式R₁NCO的異氰酸酯在反應惰性的溶劑中反應。

3、根據權利要求2方法，特點是溶劑為極性的，非質子傳遞溶劑，反應在有堿存在下進行。

4、根據權利要求3方法，特點是所說的溶劑是二甲基甲酰胺，二乙基甲酰胺，N-甲基-2-吡咯烷酮或二甲基亞砜;所說的堿是堿金屬氫化物，堿土金屬氫化物或三級胺;反應溫度在-5℃至室溫。

5、根據權利要求1方法，特點是化學結構為

的羥吲哚化合物與化學結構為R₁NH₂的胺在惰性溶劑中反應。

6、根據權利要求5方法，特點是溶劑是非質子傳遞溶劑，芳香溶劑，如苯，甲苯，或二甲苯。

7、根據權利要求6方法，特點是反應在溶劑回流溫度下進行，胺的用量從當量至100%摩爾過量。

8、根據權利要求1到7的任何一項方法，其中R₁是

A是NH₂或CH₃

9、根據權利要求8的方法，其中X和y各是氫，R₁是2，4-二氯苯基，A是NH₂。

10、根據權利要求8的方法，其中X是5-氯，y是氫，R₁是2，4-二氯苯基，A是CH₃。