[其他]制備抗過敏和抗支氣管痙攣藥N-二苯甲基二氮雜環烷基烷基N-酰苯胺的方法

無效

• 申請號: 86105641
• 申請日: 1986-06-19
• 公開（公告）號: CN86105641A
• 公開（公告）日: 1987-04-01
• 發明（設計）人: 丹特·納迪;阿米迪奧·萊納迪;吉亞尼·莫塔;彼特羅·加蘇拉尼
• 申請（專利權）人: 里科達蒂化學藥物公司
• 主分類號: C07D295/04
• 分類號: C07D295/04;A61K31/495
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 張元忠,王杰

1、制備下列結構的化合物，它的異構體混合物和單一對映體的方法，及其藥學上可接受的酸加成鹽的方法，

其中：

R是氫或具有1-4個碳原子的烷基；

A是具有1-4個碳原子的直鏈或支鏈的烷基鏈；

R₁和R₂是氫、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、單或雙(羥基烷基)氨基(在烷基部分含有1-4個碳原子)、嗎啉代、哌啶子基、N-烷基哌嗪基、1，3-二硫戊環-2-亞基氨基、N-烷基脲基。

2、根據權利要求1制備從結構式（Ⅰ）的化合物中精選出的下列化合物的方法：

3-（4-二苯甲基-1-哌嗪基）-N，4-二乙基氨基苯基丙酰胺，

3-（4-二苯甲基-1-哌嗪基）-N，4-（1-嗎啉代）苯基丙酰胺，

3-（4-二苯甲基-1-哌嗪基）-N，4-（1-哌啶子基）苯基丙酰胺，

3-（4-二苯甲基-1-哌嗪基）-N，3-二甲基氨基苯基丙酰胺，

3-（4-二苯甲基-1-哌嗪基）-N，4-二甲基氨基苯基丙酰胺，

3-（4-二苯甲基-1-哌嗪基）-N-甲基-N，4-二甲基氨基苯基丙酰胺，

3-（4-二苯甲基-1-哌嗪基）-N-（4-雙-（2-羥基乙基）氨基苯基）丙酰胺，

3-（4-二苯甲基-1-哌嗪基）-N，4-二甲基氨基苯基丁酰胺，

3-（4-二苯甲基-1-哌嗪基）-N，4-（4-甲基-1-哌嗪基）苯基丙酰胺，

3-（4-二苯甲基-1-哌嗪基）-N，4-（1-咪唑基）苯基丙酰胺，

3-（4-二苯甲基-1-哌嗪基）-N，3-氨基苯基丙酰胺，

3-（4-二苯甲基-1-哌嗪基）-N，4-氨基苯基丙酰胺，

3-（4-二苯甲基-1-哌嗪基）-N，4-甲基脲基苯基丙酰胺，

4-（4-二苯甲基-1-哌嗪基）-N，4-二甲基氨基苯基丙酰胺，

3-（4-二苯甲基-1-哌嗪基）-N，3-甲基氨基苯基丙酰胺，

3-（4-二苯甲基-1-哌嗪基）-N，4-甲基氨基苯基丙酰胺，

3-（4-二苯甲基-1-哌嗪基）-N，3-氨基苯基-N-甲基丙酰胺，

3-（4-二苯甲基-1-哌嗪基）-N，3-（1，2-二硫戊環-2-亞基）氨基苯基丙酰胺;

2-甲基-3-（4-二苯甲基-1-哌嗪基）-N，4-二甲基氨基苯基丙酰胺，

3、根據權利要求1制備結構式（Ⅰ）的化合物的方法，其特征在于N-二苯甲基哌嗪與結構如下的N-丙烯酰苯胺衍生物反應，

其中：R、R₁和R₂與權利要求1中的定義相同，R₃和R₄是氫或低級烷基，

或者與結構如下的化合物反應：

其中n是1-5的整數，

上述反應在一適當溶劑中，50-100℃溫度下進行幾小時，然后離析出得到的產物，按照已知方法提純。

4、根據權利要求3的方法，其特征在于溶劑從二甲基甲酰胺、甲苯或二甲苯中選擇。

5、具有抗過敏活性和抗支氣管痙攣活性並含有根據權利要求1-4制備的化合物的藥物組合物。