[其他]抗精神病的γ-咔啉

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 86106194
• 申請(qǐng)日: 1986-09-13
• 公開（公告）號(hào): CN86106194A
• 公開（公告）日: 1987-03-18
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 馬吉德·阿布德爾-梅吉德·阿布-加比亞
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 美國(guó)家用產(chǎn)品公司
• 主分類號(hào): C07D471/04
• 分類號(hào): C07D471/04;A61K31/44;//;22100;20900)
• 代理公司: 中國(guó)專利代理有限公司
• 代理人: 王巍,楊鋼

1、一種制備下式化合物或它的藥物上可接受的鹽的方法，

其中，R¹是氫，囟原子，羥基或具有2-6個(gè)碳原子的烷基；

R²是

這里R³是氫，具有1-4個(gè)碳原子的烷基，具有1-4個(gè)碳原子的烷氧基，-CO₂R⁴

其中R⁴是具有1-4個(gè)碳原子的烷基，鹵素，氰基或硝基；

n為2，3，4，5或6其中之一的整數(shù)；

其中包括下式表示的γ-咔啉的N-烷基化，

其中R¹是氫，鹵素，具有2-6個(gè)碳原子的羥基或烷基，并且在2-位上可以引進(jìn)-(CH₂)n-R²基團(tuán)，或?qū)⒌玫降膲A轉(zhuǎn)化成它的藥物上可接受的鹽。

2、按權(quán)利要求1所述的方法，其中所說(shuō)的γ-咔啉是與一個(gè)式為CH₂＝CH-R²或X-（CH₂）n-R²進(jìn)行烷基化，這里的X是溴或氯。

3、按權(quán)利要求1所述制備8-氟-2，3，4，5-四氫-2-〔4-（4-吡啶基）丁基〕-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚的方法，其中包括8-氟-2，3，4，5-四氫-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚與-吡啶丁基溴進(jìn)行烷基化和將產(chǎn)品轉(zhuǎn)化成藥物上可接的鹽。

4、按權(quán)利要求1所述制備8-氟-2，3，4，5-四氫-2-〔2-（2-吡啶體）乙基〕-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚的方法，其中包括8-氟-2，3，4，5-四氫-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚與2-乙烯基吡啶烷基化和將產(chǎn)品轉(zhuǎn)化成藥物上可接受的鹽。

5、按權(quán)利要求1所述制備2，3，4，5-四氫-2-〔2-（2-吡啶基）乙基〕-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚的方法，其中包括2，3，4，5-四氫-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚與2-乙烯基吡啶烷基化和將產(chǎn)品轉(zhuǎn)化成藥物上可接受的鹽。

6、按權(quán)利要求1所述制備8-氟-2，3，4，5-四氫-2-〔2-（2-喹啉基）乙基〕-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚的方法，其中包括8-氟-2，3，4，5-四氫-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚與2-乙烯基喹啉烷基化或產(chǎn)品轉(zhuǎn)化成藥物上可接受的鹽。

7、按權(quán)利要求1所述制備2，3，4，5-四氫-2-〔2-（2-喹啉基）乙基〕-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚的方法，其中包括2，3，4，5-四氫-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚與2-乙烯基喹啉烷基化或?qū)a(chǎn)品轉(zhuǎn)化成藥物上可接受的鹽。

8、按權(quán)利要求1所述制備2，3，4，5-四氫-2-〔4-（4-吡啶基）丁基〕-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚的方法，其中包括2，3，4，5-四氫-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚與4-吡啶基丁基溴的烷基化或?qū)a(chǎn)品轉(zhuǎn)化成藥物上可接受的鹽。

9、按權(quán)利要求1所述制備2，3，4，5-四氫-2-〔3-（3-吡啶基）丙基〕-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚的方法，其中包括2，3，4，5-四氫-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚與3-吡啶基丙基溴的烷基化或?qū)a(chǎn)品轉(zhuǎn)化成藥物上可接受的鹽。

10、按權(quán)利要求1所述制備8-氯-2，3，4，5-四氫-2-〔4-（4-吡啶基）丁基〕-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚的方法，其中包括8-氯-2，3，4，5-四氫-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚與4-吡啶基丁基溴的烷基化或?qū)a(chǎn)品轉(zhuǎn)化成藥物上可接受的鹽。

11、按權(quán)利要求1所述制備8-氯-2，3，4，5-四氫-2-〔2-（2-吡啶基）乙基〕-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚的方法，其中包括8-氯-2，3，4，5-四氫-1H-吡啶并〔4，3-b〕-吲哚與2-乙烯基吡啶的烷基化或?qū)a(chǎn)品轉(zhuǎn)化成藥物上可接受的鹽。