[其他]喹啉衍生物

無效

• 申請號: 86106372
• 申請日: 1986-09-23
• 公開（公告）號: CN86106372A
• 公開（公告）日: 1987-03-18
• 發明（設計）人: 希尼斯·約利當;伊萬·科姆比斯;里塔·洛徹爾;埃克哈德·維斯;彼里·查理斯·維斯
• 申請（專利權）人: 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司
• 主分類號: C07D471/14
• 分類號: C07D471/14;C07D497/14;C07D513/14;C07D401/06
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 樊衛民,穆德俊

1、生產式(Ⅰ)喹啉衍生物和其鹽的方法，

式中，

n為1或0，

X為N-R基，

R為氫、C_1-4-烷基、C_2-4-亞烷基-N(R^a，R^b)或環上可任意取代的芐基，

Y為亞甲基或亞乙基，

Z為亞甲基、O或S，

R¹為C_3-6-環烷基、N(R^c，R^d)，可任意取代的苯基或任意氟代的C_1-4烷基或C_2-4鏈烯基，

R²為氫，C_1-4烷基或n為0時，也可為OH或N(R^e，R^f)，

R^a至R^g為氫或C_1-4烷基或N(R^a，R^b)為可任意含一附加雜原子氧或N-R^g的5員或6員飽和基。

該方法包括：

a)將相應于式(Ⅰ)酸的低級烷基酯皂化，或

b)可將式(Ⅱ)酸中存在的氮保護基團裂解并使生成的仲胺環化，或

式中，X為N-R基或N-Q′；Q和Q′為氫或氮保護基團；R³為囟素；R⁴為氫或R⁴與R¹的意義相同；R¹、R²、R、Y、Z和n與式(Ⅰ)的意義相同。

c)將式(Ⅲ)的酸環化

式中，Z′為氧或硫，n、X、Y、R¹和R²與式(Ⅰ)的意義相同。

d)如果需要，將得到的式(Ⅰ)化合物與可引入R基或R¹基的試劑反應。

e)如果需要，將得到的式(Ⅰ)化合物的羥基R²轉化成氨基N(R^e，R^f)。

f)如果需要，將得到的式(Ⅰ)化合物中的乙烯基轉化成環丙基。

g)如果需要，將得到的酸以其鹽的形式分離。

2、生產式（Ⅲ）喹啉衍生物的方法，

式中Z′為氧或硫，n、X、Y、R¹和R²與權利要求1中式（Ⅰ）的意義相同，該方法包括將相應于式（Ⅱ）酸的低級烷基酯皂化。

3、根據權利要求1或2所述的方法，其中n為1，R為氫、C烷基或C_2-4亞烷基-N（R^a，R^b），R²為氫。

4、根據權利要求1或2所述的方法，其中R為氫、C_1-4烷基，特別是甲基或乙基，或環上取代的芐基，特別是對-硝基芐基。

5、根據權利要求1或2所述的方法，其中Y為亞甲基，Z或Z′為氧。

6、根據權利要求1或2所述的方法，其中R¹或R⁴為氫，可任意氟化的C_1-4烷基，特別是甲基，乙基或2-氟乙基，C_3-6環烷基，特別是環丙基，N（R^c，R^d），特別是甲胺基，或取代的苯基，特別是對-氟苯基。

7、根據權利要求1或2所述的方法，其中R²為氫或羥基。

8、根據權利要求4所述的方法，其中R為氫或甲基。

9、根據權利要求6所述的方法，其中R¹或R⁴是乙基，環丙基或甲胺基。