[其他]新的頭孢菌素衍生物，其制法及含有這些衍生物的醫藥組合物

無效

• 申請號: 86106602
• 申請日: 1986-10-21
• 公開（公告）號: CN86106602A
• 公開（公告）日: 1987-07-15
• 發明（設計）人: 卡塔林·馬羅亞;米克洛斯·米霍克;依爾迪科·米霍克·尼·伯貝利;桑多爾·簡克科;桑多爾·埃利克;伊斯特萬·科茨卡;阿格尼斯·普里科帕·尼·薩尼安基;依洛納·基斯·尼·洛斯;厄塞比特·胡茨思·尼·巴科·拉伯托里;卡塔林·索爾蒂茨·尼·維·拉伯拉托里
• 申請（專利權）人: 白奧格爾藥物工廠
• 主分類號: C07D501/36
• 分類號: C07D501/36;A61K31/545
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 唐躍,穆德俊

1、R代表C_1-4烷基的式(Ⅰ)的7β-[2-(2-氨基噻唑-4-基)-(Z)-2-烷氧亞氨基乙酰胺基]-3-[(2-巰基-1，3，4-噻二唑-5-基]硫甲基]頭孢-3-烯-4-羧酸或其醫藥上可接受的鹽或酯。

2、7β-[2-（2-氨基噻唑-4-基）-（Z）-2-甲氧亞氨基乙酰胺基]-3-[（2-巰基-1，3，4-噻二唑-5-基]硫甲基]頭孢-3-烯-4-羧酸或其醫藥上可接受的鹽或酯。

3、制備式（Ⅰ）R代表C_1-4烷基的7β-[2-（2-氨基噻唑-4-基）-（Z）-2-烷氧亞氨基乙酰胺基]-3-[（2-巰基-1，3，4-噻二唑-5-基）硫甲基]頭孢-3-烯-4-羧酸或其醫藥上可接受的鹽或酯的方法，

其特征在于：

a）用式（Ⅴ）化合物-其中T是氨基保護基、R的定義同上-或其易反應衍生物使式（Ⅳ）化合物的羧基被保護的衍生物酰化，然后除去各保護基，或者

b）以式（Ⅶ）化合物的羧基被保護的衍生物與式（Ⅲ）化合物反應，然后除去保護基，或者

c）除去式（Ⅰ′）化合物中的氨基保護基T和可能存在的羧基保護基，式（Ⅰ′）中R和T的定義同上，

并且如果需要，將所得到的式（Ⅰ）化合物轉變為其醫藥上可接受的鹽或酯。

4、根據權利要求3的方法，其特征在于制備7β-[2-（2-氨基噻唑-4-基）-（Z）-2-甲氧亞氨基乙酰胺基]-3-[（2-巰基-1，3，4-噻二唑-5-基）硫甲基]頭孢-3-烯-4-羧酸或其醫藥上可接受的鹽或酯。

5、一種藥物組合物，其特征是含有治療有效量的、其中R代表C_1-4烷基的結構式（Ⅰ）的7β-[2-（2-氨基噻唑-4-基）-（Z）-2-烷氧亞氨基乙酰胺基]-3-[（2-巰基-1，3，4-噻二唑-5-基]硫甲基]頭孢-3-烯-4-羧酸或其醫藥上可接受的鹽或酯。

6、根據權利要求5的組合物，其特征在于含有7β-[2-（2-氨基噻唑-4-基）-（Z）-2-甲氧亞氨基乙酰胺基]-3-[（2-巰基-1，3，4-噻二唑-5-基）硫甲基]頭孢-3-烯-4-羧酸或其醫藥上可接受的鹽或酯。

7、治療細菌性疾病的方法，其特征在于使用治療有效量的、其中R代表C_1-4烷基的結構式（Ⅰ）的化合物或其醫藥上可接受的鹽或酯。

8、根據權利要求7的方法，其特征在于使用7β-[2-（2-氨基噻唑-4-基）-（Z）-2-甲氧亞氨基乙酰胺基]-3-[（2-巰基-1，3，4-噻二唑-5-基）硫甲基]頭孢-3-烯-4-羧酸或其醫藥上可接受的鹽或酯。