[其他]1-甲基-15α-烷基-雄甾-1，4-二烯3，17-二酮，及其制法和含有該類化合物的藥物的制法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 86107158
• 申請(qǐng)日: 1986-11-01
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN86107158A
• 公開(kāi)（公告）日: 1987-08-05
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 烏爾里克·克爾布;西野幸重;戴維·亨德森
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 先靈公司
• 主分類號(hào): C07J1/00
• 分類號(hào): C07J1/00;A61K31/565
• 代理公司: 中國(guó)專利代理有限公司
• 代理人: 王巍

1、1-甲基-15α-烷基-雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮，其通式為(Ⅰ)

其中：

R₁₅為C_1-4烷基，需要時(shí)可在1-和/或2-位上被一個(gè)或二個(gè)羥基-或C₂-C₇-烷酰氧基或一個(gè)1，2-異亞丙基二氧基所取代。

2、15α-乙基-1-甲基-雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮，

1-甲基-15α-丙基-雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮及

15α-丁基-1-甲基-雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮。

3、15α-（1-乙酰氧乙基）-1-甲基-雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮，

15α-（1S-乙酰氧乙基）-1-甲基-雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮，

15α-（1R-乙酰氧乙基）-1-甲基-雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮，

15α-（1-羥乙基）-1-甲基-雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮，

15α-（1S-羥乙基）-1-甲基-雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮，

15α-（1-丁酰氧乙基）-1-甲基-雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮，及

15α-（1S-丁酰氧乙基）-1-甲基-雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮。

4、15α-乙酰氧甲基-1-甲基-雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮，

15α-羥甲基-1-甲基-雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮，

1-甲基-15α-戊酰氧甲基-雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮，及

1-甲基-15α-（1S-戊酰氧乙基）-雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮。

5、1，15α-二甲基-雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮。

6、1-甲基-15α-（1，2-異亞丙基二氧基丙基）-雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮，及

1-甲基-15α-（1，2-二羥基丙基）-雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮。

7、15α-（1-乙酰氧丁基）-1-甲基-雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮，

15α-（2-乙酰氧丁基）-1-甲基-雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮，

15α-（1S-乙酰氧丙基）-1-甲基-雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮，及

15α-（1S-乙酰氧丁基）-1-甲基-雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮。

8、醫(yī)藥制品，其特征在于它含有與藥用稀釋劑或載體混合在一起的權(quán)利要求1至7之一所述的化合物。

9、使用按照權(quán)利要求1～7所述的化合物，制備治療雌激素所引起的疾病的藥劑。

10、通式Ⅰ的1-甲基-15α-烷基-雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮的制備方法，其特征在于用已知方法氧化具有通式Ⅱ的1.7-羥基類固醇，需要時(shí)脫去保護(hù)基，而且需要時(shí)將一羥基烷酰基化或使二羥基與丙酮起反應(yīng)，

其中：

R₁₅為C₁～₄烷基，需要時(shí)可在1-和/或2-位上被一個(gè)羥基或C₂～C₇烷酰氧基或一個(gè)1，2-異亞丙基二氧基所取代，

其中：

R₁₅′為C_1～4烷基，需要時(shí)可在1-和/或2-位上被一個(gè)或二個(gè)受保護(hù)的羥基所取代。