[其他]用作強心劑的芳酰基噻唑酮的制備方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 86107178 | 申請日： | 1986-10-14 |
| 公開（公告）號： | CN86107178A | 公開（公告）日： | 1987-07-15 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 格里薩·J·馬丁;達格·理查德·C;施尼特勒·理查德·A | 申請（專利權(quán)）人： | 默里爾多藥物公司 |
| 主分類號： | C07D277/34 | 分類號： | C07D277/34;//;27722) |
| 代理公司： | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 樊衛(wèi)民,穆德俊 |
| 地址： | 美國俄亥俄*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用作 強心劑 芳酰基 噻唑 制備 方法 | ||
1、制備下式芳酰基噻唑酮的方法，
式中：R1為氫或(C1-C4)烷基，
R2為未取代的芐基或被下列一組中的一個或二個基團取代的苯基或芐基，這組基團為由(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、羧基、烷(C1-C4)酯基、咪唑基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)烷基亞硫酰基、(C1-C4)烷基磺酰基、三氟甲基、氰基、氨基、一和二(C1-C4)烷基氨基、吡咯烷基、哌啶子基、嗎啉代、哌嗪基N-(C1-C4)烷基-哌嗪基和囟素組成的基團，或為亞甲氧基，該方法包括將下式的噻唑酮
(式中R1定義如上)與1至10摩爾當量的下式酰基囟
(式中R2定義如上，X為溴或氯)，用1至10摩爾當量的路易斯酸催化劑，在合適的溶劑中，從0至100℃反應1至10小時，然后分離產(chǎn)物。
2、權(quán)利要求1所述的方法，其中噻唑酮與1.1摩爾當量的酰基囟反應。
3、權(quán)利要求1所述的方法，其中反應溫度為60℃。
4、權(quán)利要求1所述的方法，其中R1為氫、甲基或乙基。
5、權(quán)利要求1所述的方法，其中R2為取代的苯基。
6、權(quán)利要求4所述的方法，其中R2為取代的苯基。
7、權(quán)利要求1所述的方法，其中R2為被氨基或一或二-（C1-C4）烷基氨基取代的苯基。
8、權(quán)利要求4所述的方法，其中R2為被氨基或一或二-（C1-C4）烷基氨基取代的苯基。
9、權(quán)利要求1所述的方法，其中R2為二甲氨基苯基。
10、權(quán)利要求4所述的方法，其中R2為二甲氨基苯基。
11、權(quán)利要求1所述的方法，其中R1為甲基，R2為二甲氨基苯基。
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