[其他]新的喹啉衍生物及其制備方法

無效

• 申請號: 86107491
• 申請日: 1986-10-29
• 公開（公告）號: CN86107491A
• 公開（公告）日: 1987-04-29
• 發明（設計）人: 松本純一;宮本皓之;江川宏;中材信一
• 申請（專利權）人: 大日本制藥株式會社
• 主分類號: C07D401/10
• 分類號: C07D401/10;A61K31/495;//;21556;24104)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊鋼,曹恒興

1、分子式(Ⅰ)的喹啉衍生物和藥物上可接受的酯，藥物上可被接受的所述衍生物的鹽，或酯類，

式中，Z是氨基或鹵素原子；

R₁是氫原子，甲基或乙基；

R₂是氫原子，甲基或氟甲基；

R₃和R₄可以是相同的，也可以是不同的，各自代表1個氫原子或1個甲基；

n是1或2；

2、分子式為下式的喹啉衍生物及其藥物上可接受的鹽。

3、根據權利要求1所述的化合物，其中Z是一個氨基。

4、根據權利要求1所述的化合物，其中Z是一個鹵素原子。

5、具有分子式為下式的喹啉衍生物的1至5個碳原子的烷基酯及其鹽類，

式中Z，R₁，R₂，R₃，R₄和n的定義同上。

6、5-氨基-1-環丙基-6，8-二氟-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-1，4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸及其在藥物上可接受的酸加成鹽。

7、5-氨基-1-環丙基-6，8-二氟-7-（3，5-二甲基-1-哌嗪基）-1，4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸及其在藥物上可接受的酸加成鹽。

8、5-氨基-1-環丙基-6，8-二氟-7-（1-哌嗪基）-1，4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸及其在藥物上可接受的酸加成鹽。

9、1-環丙基-5，6，8-三氟-7-（3-甲基-1-哌嗪基）-1，4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸及其在藥物上可接受的酸加成鹽。

10、1-環丙基-6，7，8-二氟-7-（1-哌嗪基）-1，4-二氫-4-氧代喹啉-3-羧酸及其在藥物上可接受的酸加成鹽。

11、藥物組成，包括權利要求1中定義為活性成組的化合物和在藥物上可接受的載體。

12、治療細菌感染疾病的方法，包括將權利要求1所定義的化合物投給熱血動物的有效量。

13、制備分子式（Ⅰ′）的喹啉衍生物，在藥物上可接受的酯，在藥物上可接受的所述衍生物的鹽，或酯的方法，

式中，

Z是氨基或鹵素原子;

R₁是氫原子，甲基，或乙基;

R₂是氫原子，甲基，或氟甲基;

R₃和R₄可以是相同的，也可以是不同的，各自表示氫原子，或甲基;

n是1或2，

該方法包括：

（?。┓肿邮剑á颍┑幕衔锱c分子式（Ⅲ）的哌嗪衍生物反應：

分子式（Ⅱ）中，

X是鹵素原子;

Y和Z的定義同上，當Z是鹵素原子時，Y是氫原子。

分子式（Ⅲ）中，R₁，R₂，R₃，R₄和n的定義同上;

（ⅱ）分子式（Ⅳ）的化合物與氨反應：

式中，

R₁，R₂，R₃，R₄，X，Y和n的定義同上。

或

（ⅲ）去除分子式（Ⅴ）的化合物的保護基

式中，

W是保護基，

R₁，R₂，R₃，R₄和n的定義同上，

（ⅳ）如需要，可將由此制備的化合物轉化為在藥物上可接受的該化合物的鹽類。