[其他]口服給藥系統(tǒng)

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 86107590
• 申請日: 1986-10-10
• 公開（公告）號: CN86107590A
• 公開（公告）日: 1987-05-20
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 格雷戈里·約翰·拉塞爾-瓊斯;彼得·阿倫·豪;亨利·詹姆斯·德艾茨珀魯亞
• 申請（專利權(quán)）人: 澳州生物科技公司
• 主分類號: A61K37/00
• 分類號: A61K37/00;A61K45/02;A61K39/00;A61K31/33;A61K31/00;A61K47/00
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅宏

1、一種復(fù)合物，它至少包括一種與至少一個載體分子鍵合的活性物質(zhì)，所述載體分子是維生素B₁₂或其類似物，該復(fù)合物基本保持了該載體的在脊椎動物體內(nèi)吸收和轉(zhuǎn)運VB₁₂所必須的進(jìn)行結(jié)合反應(yīng)的能力以及該活性物質(zhì)的活性。

2、按照權(quán)利要求1所述的復(fù)合物，其中的活性物質(zhì)選自于：激素、生物活性肽或治療劑的全部、部份、類似物、同系物、衍生物或其組合物。

3、按照權(quán)利要求2所述的復(fù)合物，其中活性物質(zhì)是一種選自LHRH、胰島素、睪酮、干擾素、PMSG、HCG或抑制素的激素。

4、按照權(quán)利要求2所述的復(fù)合物，其中活性物質(zhì)是LHRH的Lys-6形式。

5、按照權(quán)利要求2所述的復(fù)合物，其中活性物質(zhì)是選自新霉素，舒喘靈、嘧啶甲胺、青霉素G、甲氧苯青霉素、羧芐青霉素、陪替丁、甲苯噻嗪、氯胺酮鹽酸鹽、甲萘丙醇或鐵葡聚糖的治療劑。

6、按照權(quán)利要求1所述的復(fù)合物，在其中，所說的物質(zhì)是選自于抗原或半抗原的全部、部份、類似物、同系物、衍生物或其組合物。

7、按照權(quán)利要求6所述的復(fù)合物，其中所述抗原或半抗原是過敏原、蛋白質(zhì)、多糖或分泌物。

8、按照權(quán)利要求6所述的復(fù)合物，其中所述抗原或半抗原選自于青草花粉、草花粉、樹木花粉、植物花粉、貓毛、狗毛、豬毛或其他上皮、室內(nèi)塵螨類、小麥粗糠、木棉;由流感、麻疹、風(fēng)疹、天花、黃熱病、白喉、破傷風(fēng)、霍亂、鼠疫、斑疹傷寒、BCG、結(jié)核病病原體、流感嗜血桿菌、粘膜炎奈瑟氏菌、肺炎桿菌、肺炎球菌、鏈球菌得到的蛋白質(zhì)或?qū)顾鼈兊拿庖咴?由白喉、破傷風(fēng)、霍亂、鼠疫、斑疹傷寒、結(jié)核病病原菌、流感嗜血桿菌、粘膜炎奈瑟氏菌、肺炎桿菌、肺炎球菌、鏈球菌、鏈球菌變種得到的分泌產(chǎn)物或由瘧原蟲或小雞球蟲病的病原體得到。

9、按照權(quán)利要求1所述的復(fù)合物，其中載體是氰鈷胺素、水合鈷胺素、腺嘌呤核苷鈷胺素、甲基鈷胺素、羥基鈷胺素、對稱二苯胺氰基鈷胺素和5-0-甲基芐鈷胺素、以上所有的化合物的脫二甲基、乙胺化和甲基胺化類似物，以及鈷啉醇酰胺的類似物和同系物、輔酶B₁₂，5-脫氧腺嘌呤核苷鈷胺素、氯代鈷胺素、亞硫代鈷胺素（Sulfitocobalamin）;硝基鈷胺素、氰硫基鈷胺素、苯并咪唑衍生物、腺嘌呤核苷氰基鈷胺素、鈷胺素內(nèi)酯、鈷胺素內(nèi)酰胺以及N-酰苯胺、乙胺、丙酰胺、維生素B₁₂的一元羧酸和二元羧酸衍生物或其類似物。

10、按照權(quán)利要求1中所述的復(fù)合物，其中載體是用鎳或鋅代替鈷的維生素B₁₂的類似物。

11、按照權(quán)利要求1中所述的復(fù)合物，其中載體是用不影響與內(nèi)因子結(jié)合的取代基取代可啉環(huán)的維生素B₁₂類似物。

12、按照權(quán)利要求1中所述的生產(chǎn)復(fù)合物的方法，該方法包括一種以上的下列步驟：

a）將活性物質(zhì)與載體反應(yīng)形成所述復(fù)合物;

b）化學(xué)改性該活性物質(zhì)以提供至少一個能形成化學(xué)鍵的官能團，然后將該活性物質(zhì)和載體反應(yīng)生成所述的復(fù)合物;

c）化學(xué)改性該載體以提供至少一個能形成化學(xué)鍵的官能團，並將該活性物質(zhì)與載體反應(yīng)生成所述復(fù)合物;

d）化學(xué)改性該活性物質(zhì)和載體以提供能形成化學(xué)鍵的官能團，並將活性物質(zhì)和載體反應(yīng)生成所述的復(fù)合物;

e）將該活性物質(zhì)與至少一種交聯(lián)劑反應(yīng)，並將該活性物質(zhì)和載體分子反應(yīng)生成所述復(fù)合物;

f）將該載體和至少一種交聯(lián)劑反應(yīng)，並將該活性物質(zhì)和載體反應(yīng)生成所述復(fù)合物;

g）將該活性物質(zhì)和載體與至少一種交聯(lián)劑反應(yīng)並將該活性物質(zhì)和載體反應(yīng)生成所述復(fù)合物。

13、按照權(quán)利要求12所述方法，包括：

（Ⅰ）通過弱酸水解制備維生素B₁₂一元酸的衍生物並且純化所述的衍生物;

（Ⅱ）化學(xué)改性該活性物質(zhì)以提供至少一個能形成化學(xué)鍵的官能團;以及

（Ⅲ）將該改性的活性物質(zhì)與維生素B₁₂的一元酸衍生物反應(yīng)生成所述的復(fù)合物。