[其他]新的藥物化合物

無效

• 申請號: 86107595
• 申請日: 1986-10-29
• 公開（公告）號: CN86107595A
• 公開（公告）日: 1987-07-08
• 發明（設計）人: 托馬斯·伯杰·阿爾明杰;哈坎·西格德;珀·倫納特·林德伯格;岡納爾·伊麗莎白·森登
• 申請（專利權）人: 哈斯萊股份公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;A61K31/44;//;21332;20930)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅才希

1、式Ⅰ化合物及其生理上可接受的鹽，

X是-S-或-SO-；

R¹、R²、R³和R⁴，相同或不相同，它們：

(a)H

(b)含1～6個碳原子的烷基

(c)含3～7個碳原子的環烷基

(d)含1～6個碳原子的烷氧基

(e)各烷基部分含1～3個碳原子的烷氧基烷基

(f)各烷基部分含1～3個碳原子的烷氧基烷氧基

(g)鹵素

(h)-CN

(i)-CF₃

(j)-NO₂

(k)-COR¹⁰

(l)各烷基部分含1～6個碳原子的烷硫基

(m)各烷基部分含1～7個碳原子的烷基亞磺酰基

(n)芳基

(o)烷基部分含1～6個碳原子的芳烷基

(p)芳氧基

(q)含1～6個碳原子和1～6個鹵原子的鹵代烷氧基

(r)烷基部分含1～6個碳原子的芳烷氧基

(s)R¹和R²、R²和R³，或R³和R⁴，與其在苯并咪唑環上相連的碳原子，形成一個或多個五元、六元或七元環，此環可是飽和的或不飽和的，且可含0～3個選自N、S，和O的雜原子。每個環可由1～10個，最好是1～6個或1～4個取代基任意取代，這些取代基選自帶1～3個碳原子的烷基和鹵素。或者2個或4個上述的取代基一起形成1個或2個含氧基團()，由此，如果R¹和R²、R²和R³或R³和R⁴和在苯并咪唑環上與其相連的碳原子形成兩個環，這些環可能互相稠合

R⁵是(a)含1～6個碳原子的烷基

(b)含1～6個碳原子的單或二羥基取代的烷基

(c)氨基、單烷基(1～3個碳原子)-氨基，和二烷基(各烷基部分含1～3個碳原子)-氨基取代的、含1～6個碳原子的烷基，可任選作鹽的形式，如氯化氫鹽

(d)羧基取代的、含1～7個碳原子的烷基，可任選作鹽的形式，如鈉或鉀鹽

(e)含3～7個碳原子的環烷基

(f)含1～6個碳原子的烷氧基

(g)單或二羥基取代的、含1～6個碳原子的烷氧基

(h)氨基、單烷基(1～3個碳原子)-氨基，和二烷基(各烷基部分含1～3個碳原子)-氨基取代的、含1～6個碳原子的烷氧基，可任選作鹽的形式，如氯化氫鹽

(i)羧基取代的、含1～7個碳原子的烷氧基，可任選作鹽的形式，如鈉鹽或鉀鹽

(j)各烷基部分含1～3個碳原子的烷氧基烷氧基

(k)含1～6個碳原子的烷基氨基

(l)各烷基部分含1～4個碳原子的二烷基氨基

(m)烷基部分含1～4個碳原子的單式二羧基取代的烷基氨基，可任選作鹽的形式和酯的形式，特別是以在烷基部分含1～4個碳原子的單或二烷基酯的形式，或者以單或二芐基酯的形式

(n)芳基，可由含1～4個碳原子的烷基、含1～4個碳原子的烷氧基、鹵素、CF₃、含2～5個碳原子的酰基、含2～5個碳原子的烷氧羰基，或可任選作鹽(如鈉鹽)的形式的羧基任意取代

(o)芳氧基，可由含1～4個碳原子的烷基、含1～4個碳原子的烷氧基、鹵素、CF₃、含2～5個碳原子的酰基、含2～5個碳原子的烷氧羰基，或可任選作鹽(如鈉鹽)的形式的羧基任意取代

(p)芳基烷氧基，其中烷氧基部分含1～6個碳原子，芳基部分由含1～6個碳原子的烷基和/或含1～6個碳原子的烷氧基任意取代、或可由任選作鹽(如鈉鹽)形式的羧基任意取代

R⁶和R⁸是相同的或不相同的，選自：

(a)H

(b)含1～6個碳原子的烷基

R⁷是(a)H

????(b)含1～7個碳原子的烷基

????(c)含1～7個碳原子的烷氧基

????(d)芳基

????(e)烷基部分含1～7個碳原子的芳基烷基

????(f)芳氧基

????(g)烷氧基部分含1～7個碳原子的芳基烷氧基

????(h)鏈烯基部分含1～7個碳原子的鏈烯氧基

????(i)炔基部分含1～7個碳原子的炔氧基

????(j)烷基部分含1～7個，最好是1～3個碳原子的烷硫基

????(k)芳硫基

????(l)烷基部分含1～7個，最好是1～3個碳原子的芳基烷硫基

????(m)各烷基部分含有1～7個，最好是1～3個碳原子的二烷基氨基

????(n)嗎啉代基

????(o)哌啶子基

或者R⁶和R⁷、或者R⁷和R⁸，其在吡啶環上相連的碳原子形成一個五元或六元的，飽和的或不飽和的環，環上可任意含有氧、硫或任意烷基化的氮原子；

R⁹是(a)H

????(b)含1～4個碳原子的烷基

R¹⁰是(a)含1～6個碳原子的烷基

????(b)含1～6個碳原子的烷氧基

但須：

(a)當下列條件(a¹)～(a³)同時滿足時，R⁷是氫、烷基、芳基或芳烷基

(a¹)R¹和R⁴都是氫

(a²)R²和R³選自氫、烷基、烷氧基、CF₃或COR¹⁰和

(a³)R⁵是烷基、以酸形式的羧基取代的烷基、氨基取代的烷基，或R⁵是烷基、烷氧基、鹵素或CF₃取代的芳基

(b)當R¹、R²、R³、R⁴、R⁶、R⁷、R⁸和R⁹是氫，X是S時，R⁵不是2-甲基丙氧基。