[其他]新的藥物化合物

無效

• 申請號: 86107595
• 申請日: 1986-10-29
• 公開（公告）號: CN86107595A
• 公開（公告）日: 1987-07-08
• 發明（設計）人: 托馬斯·伯杰·阿爾明杰;哈坎·西格德;珀·倫納特·林德伯格;岡納爾·伊麗莎白·森登
• 申請（專利權）人: 哈斯萊股份公司
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;A61K31/44;//;21332;20930)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅才希

本發明的目的是提供一些新的化合物及其可用于治療的鹽類。這些化合物可抑制外原性或內原性刺激的胃酸分泌，因此可用于予防和治療消化性潰瘍。

本發明是關于應用本發明的化合物或其可用于治療的鹽，抑制哺乳類動物和人的胃酸分泌。從更廣義來說，本發明的這些化合物可用于預防和治療哺乳類動物和人的胃腸道炎癥，包括為胃炎、胃潰瘍和十二指腸潰瘍。此外，這些化合物還可用于其他需要抑制胃分泌的胃腸道紊亂，如促胃液素瘤病人、急性上胃腸道出血及長期飲酒過度的病人。本發明也與至少含有本發明的一個化合物或其可用于治療的鹽，作為有效成分的藥物組合物有關。此外，本發明還涉及這些新化合物的制備方法、制備本發明的化合物中的新中間體、及上述醫療用藥物組合物制備中的活性化合物的應用。

英國專利說明書1，500，043和1，525，958、美國專利4，182，766、歐洲專利說明書0，005，129和比利時專利說明書890，024中公開了打算把苯并咪唑衍生物用于抑制胃酸分泌。歐洲專利申請公布號0，045，200公開了建議把苯并咪唑衍生物用于治療或予防特殊的胃腸道炎癥。

已發現式Ⅰ化合物及其生理上可用的鹽類在哺乳類動物和人中作為胃酸分泌抑制劑是有效的

其中X是-S-或-SO-;

R¹、R²、R³和R⁴可相同或不同，它們是

（a）H

（b）含1～6個碳原子的烷基

（c）含3～7個碳原子的環烷基

（d）含1～6個碳原子的烷氧基

（e）各烷基部分上含1～3個碳原子的烷氧基烷基

（f）各烷基部分上含1～3個碳原子的烷氧基烷氧基

（g）鹵素

（h）-CN

（i）-CF₃

（j）-NO₂

（k）-COR¹⁰

（l）烷基部分含1～6個碳原子的烷硫基

（m）烷基部分含1～7個碳原子的烷基亞磺酰基

（n）芳基

（o）烷基部分含1～6個碳原子的芳基烷基

（p）芳氧基

（q）含1～6個碳原子的和1～6個鹵原子的鹵代烷氧基

（r）烷基部分含1～6個碳原子的芳基烷氧基

（s）R¹和R²、R²和R³或者R³和R⁴與其在苯并咪唑環上的相連的碳原子形成1個或多個五、六或七元環，這些環可以是飽和的或不飽和的，它們可以含有0～3個選自N、S和O的雜原子，各環可以任意地被1～10個，最好是1～6個或1～4個選自1～3個碳原子的烷基和鹵素的取代基取代，或者2或4個上述的取代基一起形成1或2個含氧基團（），由此，如果R¹和R²、R²和R³或R³和R⁴和在苯并咪唑環上與其相連的碳原子形成兩個環，這些環可能互相稠合。

R⁵是（a）含1～6個碳原子的烷基

（b）含1～6個碳原子的單或二羥基取代的烷基

（c）氨基、單烷基（1～3個碳原子）-氨基、及二烷基（各烷基部分含1～3個碳原子）-氨基取代的含1～6個碳原子的烷基，也可取其鹽的形式，如氯化氫鹽

（d）羧基取代的含1～7個碳原子的烷基，可任選作鹽的形式，如鈉或鉀鹽

（e）含3～7個碳原子的環烷基

（f）含1～6個碳原子的烷氧基

（g）單或二羥基取代的含1～6個碳原子的烷氧基

（h）氨基、單烷基（1～3個碳原子）-氨基，和二烷基（各烷基部分含1～3個碳原子）-氨基取代的含1～6個碳原子的烷氧基、可任選作鹽的形式，如氯化氫鹽

（i）羧基取代的含1～7個碳原子的烷氧基、可任選作鹽的形式，如鈉鹽或鉀鹽

（j）各烷基部分含1～3個碳原子的烷氧基烷氧基

（k）含1～6個碳原子的烷基氨基

（l）各烷基部分含1～4個碳原子的二烷基氨基

（m）烷基部分含1～4個碳原子的單或二羧基取代的烷基氨基，可任選作鹽的形式、或酯化形式，特別是在烷基部分含有1～4個碳原子的單或二烷基酯的形式、或者單或二芐基酯的形式。