[其他]噻唑并[4，5—C]喹啉

無效

• 申請號: 86107754
• 申請日: 1986-11-12
• 公開（公告）號: CN86107754A
• 公開（公告）日: 1987-08-05
• 發明（設計）人: 約塞夫·克諾爾;埃迪特·布倫伊德·尼·波德曼;卡塔林·布達·尼·希莫伊;伯塔·克諾爾;茨蘇薩·弗爾茨;米利亞·蒂姆布爾;加布里拉·希拉;艾爾迪科·尼克爾亞;魯薩·彼托茨;阿蒂拉;曼迪
• 申請（專利權）人: 埃吉斯藥物工廠
• 主分類號: C07D513/04
• 分類號: C07D513/04;A61K31/47;//;22100;27700)
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 俞輝君

1、通式(Ⅰ)的噻唑并[4，5-C]喹啉衍生物

(其中

R表示氫原子，C_1-5可任意被一個或多個鹵原子取代的直鍵或支鍵烷基，苯環上任意帶有一個或多個取代基的苯基或苯基-(低級烷基)，

R¹和R²可以相同或不同并表示氫原子、鹵原子或低級烷氧基)，以及其酸加成鹽類。

2、噻唑并〔4，5-C〕喹啉以及其藥學可接受的鹽類。

3、噻唑并〔4，5-C〕喹啉-鹽酸鹽。

4、噻唑并〔4，5-C〕喹啉-乙烷磺酸鹽。

5、通式（Ⅰ）的噻唑并〔4，5-C〕喹啉衍生物的制備過程（其中

R 表示氫原子，C_1-5可任意被一個或多個鹵原子取代的直鍵或支鍵烷基，苯環上任意帶有一個或多個取代基的苯基或苯基-（低級烷基），

R¹和R²可以相同或不同并表示氫原子、鹵原子或低級烷氧基），以及其酸加成鹽類，該過程包括：

a）將通式（Ⅱ）的3-氨基-4-基-喹啉

（其中R¹和R²定義如上）或其酸加成鹽與通式（Ⅲ）的羧酸

（其中R定義如上）或其活性衍生物反應;或

b）將通式（Ⅱ）的3-氨基-4-基-喹啉或其酸加成鹽與通式Ⅴ的醛

（其中R定義如上）在氧化劑存在下反應;或

c）將通式Ⅳ的化合物環合

（其中R，R¹和R²定義如上）;

如果需要，則將所得通式（Ⅰ）的化合物轉換成其酸加成鹽或將該物從其鹽游離。

6、根據權利要求5的方法a）所述的過程，其中所用的通式Ⅲ羧酸活性衍生物是酸酐、三烷基原羧酸酯、酰氯或酯。

7、根據權利要求6所述的過程，其中所用的通式Ⅲ羧酸活性衍生物是三烷基原羧酸酯并在所述酯過量下進行反應。

8、根據權利要求7所述的過程，其中包括反應在100-160°進行并不斷地將生成的醇從反應混合物中除去。

9、根據權利要求5的方法b）所述的過程，其中包括用空氣中的氧作為氧化劑。

10、根據權利要求5或9的方法b）的過程，其中包括反應在20-160℃進行。

11、根據權利要求10所述的過程，其中包括反應在醇，最好是甲醇或乙醇，作為介質中進行。

12、根據權利要求5的方法c）所述的過程，其中包括環合反應是在去水劑存在下進行的。

13、根據權利要求12所述的過程，其中包括用多磷酸作為去水劑。

14、根據權利要求12或13所述的過程，其中包括反應在100-180℃下進行。

15、根據權利要求12-14中任一項所述的過程，其中包括反應是在惰性溶劑中或在過量去水劑中進行。

16、根據權利要求5-15中任一項所述的制備噻唑并〔4，5-C〕喹啉及其酸加成鹽，最好是鹽酸或乙烷磺酸鹽，的過程，其中包括用通式（Ⅱ），（Ⅲ），（Ⅳ）和（Ⅴ）的化合物作為起始原料，其中R、R¹和R²表示氫原子，如果需要，將所得噻唑并〔4，5-C〕喹啉轉換成酸加成鹽，最好成鹽酸鹽或乙烷磺酸鹽。

17、藥物組合物包括至少一個通式（Ⅰ）化合物（其中R，R¹和R²定義同權利要求1）或其藥學可接受的鹽用其治療有效量作為活性成分并與適宜的惰性固體或液體治療載體相混合。