[其他]制備用作強(qiáng)心劑的噻唑酮的方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 86107814
• 申請日: 1986-11-12
• 公開（公告）號: CN86107814A
• 公開（公告）日: 1987-09-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 施尼特勒·理查德·A;約尼斯·溫頓·D;克萊克斯頓·喬治·P
• 申請（專利權(quán)）人: 默里爾多藥物公司
• 主分類號: C07D277/34
• 分類號: C07D277/34;C07D277/36;A61K31/395;//;27722)
• 代理公司: 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利代理部
• 代理人: 樊衛(wèi)民,穆德俊

1、下式的噻唑酮的制備方法

式中：

Y為氧或硫；

R₁為氫或當(dāng)R₂為R時，R₁為(C₁-C₅)烷基；

R₂為氫或當(dāng)R₁為R時，R₂為(C₁-C₅)烷基；

R為被下列一組中的一個或二個基團(tuán)任意取代的苯基，這組基團(tuán)有(C₁-C₅)烷基、(C₁-C₅)烷氧基、(C₁-C₅)烷硫基、(C₁-C₅)烷基亞硫酰基、(C₁-C₅)烷基磺酰基、羥基、囟素、氰基、羧基、(C₁-C₅)烷氧羰基、(C₁-C₅)烷酰胺基、咪唑基或三氟甲基，或?yàn)閬喖锥趸换騌為被羥基、囟素、(C₁-C₅)烷基、(C₁-C₅)烷氧基、(C₁-C₅)烷硫基、(C₁-C₅)烷基亞硫?；?C₁-C₅)烷基磺?；?、氰基、羧基、(C₁-C₅)烷氧羰基、(C₁-C₅)烷酰胺基或咪唑基任意取代的2-、3-或4-吡啶基；或R為2-或3-呋喃基、2-或3-噻吩基、或2-或3-吡喃基。該方法包括將下式的溴酮

(式中R₁和R₂定義如上)與1當(dāng)量的硫氫化鹽或其它硫氫化物的等同物反應(yīng)，并在酸性介質(zhì)中用1摩爾氰酸鹽或硫氰酸鹽的等同物處理生成的反應(yīng)混合物。

2、權(quán)利要求1所述的方法，其中硫氫化物的等同物為1-乙?；?2-硫脲。

3、權(quán)利要求1所述的方法，其中氰酸鹽或硫氰酸鹽為氰化鉀或硫氰化鉀。

4、權(quán)利要求1、2或3所述的方法生產(chǎn)的噻唑酮。

5、權(quán)利要求1、2或3所述的方法生產(chǎn)的噻唑酮，其中Y為氧。

6、權(quán)利要求1、2或3所述的方法生產(chǎn)的噻唑酮，其中R₁或R₂為（C₁-C₅）烷基。

7、權(quán)利要求1、2或3所述的方法生產(chǎn)的噻唑酮，其中R₂為任意取代的苯基或任意取代的吡啶基。

8、權(quán)利要求1、2或3所述的方法生產(chǎn)的噻唑酮，其中R₁為甲基、乙基或丙基。

9、權(quán)利要求1、2或3所述的方法生產(chǎn)的噻唑酮，其中R₂為未被取代的苯基或未被取代的4-吡啶基。