[其他]新的福斯克林衍生物

無效

• 申請號: 86107826
• 申請日: 1986-11-15
• 公開（公告）號: CN86107826A
• 公開（公告）日: 1987-10-14
• 發明（設計）人: 館江櫪郎;高平孝;山下幸和;櫻井正夫;鹽澤明;成田和久
• 申請（專利權）人: 日本化藥株式會社
• 主分類號: C07D311/92
• 分類號: C07D311/92;A61K31/35
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 唐躍,俞輝君

1、制備(A)下述化合物或(B)該化合物的生理上可接受的鹽的方法，該化合物選自6-氨基烷基羰基-7-(末端取代的烷基羰基)-7-脫乙酰福斯克林、6-氨基烷基羰基-7-(末端取代的烷基羰基)-7-脫乙酰-14，15-二氫福斯克林和13-環丙基-6-氨基烷基羰基-7-(末端取代的烷基羰基)-7-脫乙酰-14，15-二去甲基福斯克林，這些化合物是用如下通式表示的：

式中，R⁴為乙烯基、乙基或環丙基，R⁵和R⁶各為氫或低級烷基，或者R⁵與R⁶相互結合形成一低級亞烷基鏈，此鏈中可以含有，也可以不含氧原子或氮原子，m和n各為1～5中的整數，X為氫或由表示的集團，其中，R⁷和R⁸各為氫或低級烷基，或者R⁷與R⁸相互結合形成一低級亞烷基鏈，此鏈中可以含有，也可以不含氧原子或氮原子，該方法包括：使由通式(Ⅷ)表示的下述一種化合物與由通式(Ⅸ)表示的羧酸或其易反應衍生物反應，

該化合物[通式(Ⅷ)]是6-氨基烷基羰基-7-脫乙酰福斯克林或6-氨基烷基羰基-7-脫乙酰-14，15-二氫福斯克斯或13-環丙基-6-氨基烷基羰基-7-脫乙酰-14，15-二去甲基福斯克林，在式(Ⅷ)中，R⁴、R⁵、R⁶和m的意義同上，在式(Ⅸ)中，n和X的定義同上。

2、根據權利要求1的方法，其中通式（Ⅸ）的羧酸或其易反應衍生物是乙酸或其易反應衍生物。

3、制備如下通式

所示的6-二甲氨基丙酰福斯克林或其生理上可接受的鹽的方法，此方法包括：使如下通式

所代表的6-二甲氨基丙酰-7-脫乙酰福斯克林與乙酸或其易反應衍生物在一種有機溶劑或其與水的混合物中，在約-20℃到約200℃的溫度下反應。

4、制備以下通式

所代表的6-[4-（二甲氨基）丁酰]福斯克林或其生理上可接受的鹽的方法，此方法包括：使以下通式

所代表的6-[4-（二甲氨基）丁酰]-7-脫乙酰福斯克林與乙酸或其易反應衍生物在一種有機溶劑或其與水的混合物中，在約-20℃到200℃的溫度下進行反應。

5、制備以下通式

所代表的6-（4-氨基丁酰）福斯克林或其生理上可接受鹽的方法，此法包括：使以下通式

所代表的6-（4-被保護的氨基丁酰）-7-脫乙酰福斯克林與乙酸或其易反應衍生物在一種有機溶劑或其與水的混合物中，在約-20℃到200℃以上的溫度下進行反應，然后除去保護基。