[其他]新型頭孢菌素衍生物和含有該衍生物的抗菌素

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 86107949
• 申請日: 1986-11-26
• 公開（公告）號: CN86107949A
• 公開（公告）日: 1987-08-05
• 發(fā)明（設計）人: 柴原至;小此木恒夫;村井安;工藤利秋;吉田隆;西端健;近藤信一
• 申請（專利權）人: 明治制果株式會社;三橋進
• 主分類號: C07D501/36
• 分類號: C07D501/36;A61K31/545
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 吳大建,全菁

1、通式(Ⅰ)的新型頭孢菌素衍生物以及其無毒鹽和無毒酯：

(式中R為具有1～6個碳原子且必要時可被鹵原子取代的無環(huán)或者環(huán)狀低級烷基；標有(※)處的立體構型包括旋光(R)一體或(S)一體或無旋光(RS)一體；

n為0或1，n¹為0～3，n²為0～3；和當n¹為0時，n²為3；當n¹為1時，n²為2；當n¹為2時，n²為1；當n¹為3時，n²為0)。

2、（6R，7R）-7-｛（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（1-羧基乙氧基亞氨基）乙酰胺基｝-3-〔｛1-（2-氟乙基）吡啶鎓｝-4-基硫甲基〕-頭孢-3-烯-4-羧酸鹽。

3、（6R，7R）-7-〔（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-｛（1R）-羧基乙氧基亞氨基｝乙酰胺基〕-3-〔｛1-（2-氟乙基）吡啶鎓｝-4-基硫甲基〕-頭孢-3-烯-4-羧酸鹽。

4、（6R，7R）-7-〔（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-｛（1S）-羧基乙氧基亞氨基｝乙酰氨基〕-3-〔1-（2-氟乙基）吡啶鎓｝-4-基硫甲基〕-頭孢-3-烯-4-羧酸鹽。

5、（6R，7R）-7-｛（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（1-羧基丙氧基亞氨基）乙酰胺基｝-3-〔｛1-（2-氟乙基）吡啶鎓｝-4-基硫甲基〕-頭孢-3-烯-4-羧酸鹽。

6、（6R，7R）-7-｛（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（1-羧基-1-環(huán)己基甲氧基亞氨基）乙酰胺基｝-3-〔｛1-（2-氟乙基）吡啶鎓｝-4-基硫甲基〕-頭孢-3-烯-4-羧酸鹽。

7、（6R，7R）-7-｛（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-（1-羧基-2-氟乙氧基亞氨基）乙酰胺基｝-3-〔｛1-（2-氟乙基）吡啶鎓｝-4-基硫甲基〕-頭孢-3-烯-4-羧酸鹽。

8、（6R，7R）-7-〔（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-｛（1S）-羧基乙氧基亞氨基）乙酰胺基〕-3-（1-甲基吡啶鎓｝-4-基硫甲基）-頭孢-3-烯-4-羧酸鹽。

9、（6R，7R）-7-〔（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-｛（IS）-羧基乙氧基亞氨基）乙酰胺基〕-3-（1-乙基吡啶鎓｝-4-基硫甲基）-頭孢-3-烯-4-羧酸鹽。

10、（6R，7R）-7-〔（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-｛（1R）-羧基乙氧基亞氨基｝-乙酰胺基〕-3-（1-乙基吡啶鎓-4-基硫甲基）-頭孢-3-烯-4-羧酸鹽。

11、（6R，7R）-7-〔（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-｛（1S）-羧基乙氧基亞氨基｝乙酰胺基〕-3-〔｛1-（2，2，2-三氟乙基）-吡啶鎓｝-4-基硫甲基〕-頭孢-3-烯-4-羧酸鹽。

12、（6R，7R）-7-〔（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-｛（1S）-羧基乙氧基亞氨基｝乙酰胺基〕-3-〔｛1-（2，2-二氟乙基）吡啶鎓｝-4-基硫甲基〕-頭孢-3-烯-4-羧酸鹽。

13、含有選自通式（Ⅰ）的新的頭孢菌素衍生物以及其無毒鹽和無毒酯作為活性成分的殺菌劑：

（式中R為具有1～6個碳原子且必要時可被鹵原子取代的無環(huán)或環(huán)狀低級烷基;標有（※）處的立體構型包括旋光（R）-體或（S）-體或無旋光（RS）-體;

n為0或1，n¹為0～3，n²為0～3;和當n¹為0時，n²為3;當n¹為1時，n²為2;當n¹為2時，n²為1;當n¹為3時，n²為0）。

14、根據權利要求13所述的殺菌劑，其中含有權利要求2-12中的任何一項所述的化合物作為活性成分。