[其他]制備新的2，2′-聯-1H-咪唑類的方法

無效

• 申請號: 86108027
• 申請日: 1986-11-25
• 公開（公告）號: CN86108027A
• 公開（公告）日: 1987-10-07
• 發明（設計）人: 馬修斯·多納德·P;麥克卡希·詹姆斯·R;威森·杰弗里·P
• 申請（專利權）人: 默里爾多藥物公司
• 主分類號: C07D233/90
• 分類號: C07D233/90;//;23356)
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 樊衛民,穆德俊

1、制備下式化合物的方法，

其中Z為N-保護的基團、H、烷基、苯基或芐基。Y′為氫，烷基、CF₃、吡啶基、苯基、R取代的苯基、COOH或CONH₂，而R為氫、C_1-6烷基、鹵素、硝基、氨基、C_1-6烷氧基、CF₃、-S(O)mR¹，R¹為氫或C_1-6烷基，m為零、1或2；該方法包括：

a)將下式的化合物氧化，

其中Z′除了不能為氫以外，如Z所定義，或

b)將下式的化合物

與式H₂NCHY′CH(OCH₂)₂的Y′-取代的氨基乙醛二甲醇反應，可任意在(a)或(b)中去除N-保護基團。

2、制備下式化合物的方法，

該方法包括將下式的化合物

水解或用氟化四丁基銨處理，去除SEM N-保護基團，其中G為H或CN，SEM為-CH₂OCH₂CH₂Si（Me）₃。

3、制備下式化合物的方法，

式中Yn為氫，鹵素、氰基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、CF₃、2-、3-或4-吡啶基、COOR¹、CONH₂、-S（O）mR¹、苯基和R-取代的苯基;而R為氫、C_1-6烷基、鹵素、硝基、氨基、C_1-6烷氧基、CF₃-S（O）mR¹、R¹為氫或C_1-6烷基;m為零、1或2;n為1或2;

該方法包括將下式的化合物

用氫氧化銨處理。

4、制備下式化合物的方法，

其中Yn為氫、鹵素、氰基、C_1-6烷氧基、CF₃、2-、3-、或4-吡啶基，COOR¹、CONH₂、-S（O）mR¹、苯基和R-取代的苯基;而Rn為氫、C_1-6烷基、鹵素、硝基、氨基、C_1-6烷氧基、CF₃、-S（O）mR¹;R¹為氫或C_1-6烷基;m為零，1或2;n為1或2;B為H、烷基、乙烯基、苯基或芐基，或N-保護基團，該方法包括將下式的化合物

用（a）三氟甲基乙二醛和（b）氫氧化銨相繼處理。