[其他]三環噠嗪并吡啶酮衍生物

無效

• 申請號: 86108467
• 申請日: 1986-12-12
• 公開（公告）號: CN86108467A
• 公開（公告）日: 1987-07-08
• 發明（設計）人: 烏爾夫·費希爾;費爾南德·施奈德;烏爾里克·威德默
• 申請（專利權）人: 霍夫曼-拉羅奇有限公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;A61K31/50;//;2210023700)
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 王巍

本發明涉及通式為

的化合物及具有一個或多個堿性取代基的式Ⅰ化合物的可用作醫藥的酸加成鹽，其中Ra表示被鹵素、三氟甲基、硝基、低級烷基或低級烷氧基任意取代的苯基，吡啶基或噻吩基，Rb和Rc和以α指示的碳原子一起表示式為C_α-S-CH＝CH-（a）、C_α-CH＝CH-S-（b）或C_α-CH＝CH-CH＝CH-（c）的基團，它們任意地被鹵素、三氟甲基、低級烷基、低級烷氧基、硝基、氨基或單一或雙（低級烷基）氨基所取代，虛線表示一個另外的鍵，Rd表示式為-（A¹）_m-（CO）_n-（Q¹A²）_q-R¹的基團，m、n和q各表示數字0或1，A¹表示低級亞烷基，A²表示低級亞烷基、一直接的鍵或基團-CO-，Q¹表示一氧原子或基團-NR²-，R¹表示氫、羥基、氰基、硝基、鹵素、低級烷氧基、低級烷基、低級烷氧羰基、芳基、式為-NR³R⁴的基團或五元飽和的、部分不飽和的或芳香的雜環，它們通過一個碳原子相連并任意地被一個或兩個低級烷基基團取代和任意地被（C_3-6）-環烷基、羥基、低級烷氧基、低級烷酰氧基、低級羥烷基、低級烷氧烷基、低級烷酰氧烷基、低級烷氧羰基、低級烷?；被柞；我换螂p（低級烷基）氨基甲?；?、氧代或亞烷二氧基取代，R²表示氫、低級烷基或芳基，R³和R⁴各自表示氫、低級烷基、低級烷氧烷基、低級二烷氧烷基、低級亞烷二氧烷基、低級氰基烷基、低級鹵代烷基、低級羥烷基、低級二羥烷基、低級烷?；⒌图壨檠豸驶?（C_3-7）-環烷基，它又任意地被羥基、低級烷氧基、低級烷酰氧基、低級羥烷基、低級烷氧烷基、低級烷酰氧烷基、氧代、氨基甲酰基、單-或雙（低級烷基）氨基甲?；〈?，或被低級亞烷二氧基取代，或R³和R⁴和氮原子一起表示-3到7元飽和N-雜環，它又任意地被一個或兩個低級烷基基團取代和任意地被一個或兩個羥基、低級烷氧基、低級烷酰氧基、低級羥烷基、低級烷氧烷基、低級烷酰氧烷基、低級烷氧羰基、低級烷?；?、氨基甲?；位螂p（低級烷基）氨基甲?；?、氧代或低級亞烷二氧基取代和此N-雜環中可含有作為環成員的一個氧原子或硫原子或基團N-R⁵，R⁵表示氫、低級烷基、低級羥烷基、低級烷氧烷基、低級烷酰氧烷基、低級烷?；?、低級烷氧羰基、氨基甲酰基或單一或雙（低級烷基）氨基甲酰基，附帶條件是：當q表示數字1和A²表示基團-CO-時n表示數字0;當q表示數字0和n表示數字1時或當q表示數字1和A²表示基團-CO-時R¹具有與氰基、硝基、鹵素或低級烷氧羰基不同的意義;當q表示數字1和A²表示一個直接的鍵時，R¹具有與羥基、氰基、硝基、鹵素、低級烷氧羰基、低級烷氧基和-NR³R⁴不同的意義。

這些三環吡啶酮衍生物具有有價值的藥理學的性質并可用于控制和預防疾病。特別是，它們具有肌肉松弛、鎮靜性-催眠、抗焦慮和/或抗驚厥活性且能相應地用于控制或預防肌肉緊張、緊張狀態、失眠、焦慮狀態和/或驚厥。

本發明的目的是：上述式Ⅰ的化合物及其前面提到的鹽本身;它們的制造方法和中間體;中間體的制備以及它們在治療上有活性的物質的制造方面的用途;上述式Ⅰ化合物及其前面提到的鹽用作治療上有活性的物質;基于這些新穎活性物質的藥物和它們的制造;這些活性物質在控制或預防疾病方面的用途;以及它們對于具有肌肉松弛、鎮靜性-催眠的、抗焦慮的和/或抗驚厥活性藥物的制造方面的用途。