[其他]亞磺酰和磺酰取代的3-苯并吖庚因

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 86108627
• 申請(qǐng)日: 1986-12-19
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN86108627A
• 公開(kāi)（公告）日: 1987-07-22
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 威廉·愛(ài)德華·邦丁內(nèi)爾;赫伯特·斯托厄爾·奧姆斯比三世
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 史密絲克萊恩貝克曼公司
• 主分類號(hào): C07D223/16
• 分類號(hào): C07D223/16;A61K31/395
• 代理公司: 中國(guó)專利代理有限公司
• 代理人: 王巍,曹恒興

1、一種化學(xué)式(Ⅰ)化合物的制備方法：

式中：

R是氫，C₁-C₆烷基或C₃-C₅鏈烯基；

R¹是氫SOR³，SO₂R³或SO₂NR⁴R⁵；

R²是氫，C₁-C₆烷基或R⁶O-；

R³是C₁-C₆烷基或三氟甲基；

R⁴和R⁵是氫或C₁-C₆烷基；以及

R⁶是氫，C₁-C₆烷基或C₁-C₆鏈烷醇基，

假定R¹是SO₂NH₂，R²則為R⁶O-或C₁-C₆烷基，或其藥物上可接受的酸加成鹽，其中包括：

a)制備R¹為SOR³和SO₂R³的化合物是將化學(xué)式(2)的化合物與氧化劑反應(yīng)，化學(xué)式(2)為：

式中：R³定義同上，R⁷是一個(gè)N保護(hù)基，R⁸是氫，C₁-C₆烷基或OR⁹，其中R⁹是一個(gè)0保護(hù)基，R¹⁰是氫或溴；

b)制備R¹為SO₂R³(其中R³為C₁-C₆烷基)的化合物是將化學(xué)式(3)的化學(xué)物與亞硫酸鈉還原并與C₁-C₆烷基化劑反應(yīng)，化學(xué)式(3)為：

式中：R⁷和R⁸的定義同上，R¹⁰是氫或溴；

C)制備R¹為SO₂NR⁴R⁵的化合物是將定義同上的化學(xué)式(3)的化合物與胺，R⁴R⁵NH反應(yīng)，其中R⁴和R⁵的定義同上；

其后如有需要?jiǎng)t：

ⅰ)R¹⁰為溴時(shí)，將苯并吖庚因脫環(huán)脫溴，

ⅱ)去除N保護(hù)基，

ⅲ)將苯并吖庚因環(huán)上的仲氨基烷基化或鏈烯基化，

ⅳ)去除氧保護(hù)基，

ⅴ)將苯吖庚因環(huán)上的羥基烷基化或鏈烷基化，

ⅵ)生成藥物上可接受的酸加成鹽。

2、根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備R²在8位上的化合物的方法。

3、根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備R²在8位和R在7位上的化合物的方法。

4、根據(jù)權(quán)利要求1所述的制備R¹為SO₂R³或SO₂NR⁴R⁵，R²為氫，C₁-C₆烷氧基或羥基，R³為甲基和R為氫的化合物的方法。