[其他]利尿藥物丁尿胺的合成方法無效
| 申請號： | 86108913 | 申請日： | 1986-12-31 |
| 公開（公告）號： | CN86108913A | 公開（公告）日： | 1988-02-03 |
| 發明（設計）人： | 雷同康;吳繼耀;黃秀麗;喻天其 | 申請（專利權）人： | 廣西壯族自治區桂林制藥廠 |
| 主分類號： | C07C143/80 | 分類號： | C07C143/80;A61K31/18 |
| 代理公司： | 國家醫藥管理局專利法律事務所 | 代理人： | 龍淳 |
| 地址： | 廣西壯族自*** | 國省代碼： | 廣西;45 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 利尿 藥物 丁尿胺 合成 方法 | ||
1、一條從3，5-二硝基-4-氯苯甲酸開始，合成利尿藥丁尿胺(I)的路線，其特征是由以下六步反應組成：
(1)3，5-二硝基-4-氯苯甲酸(Ⅱ)與苯酚在弱堿性介質中反應得到3，5-二硝基-4-苯氧基苯甲酸(Ⅲ)。
(2)3，5-二硝基-4-苯氧基苯甲酸在弱堿性介質中與一種還原劑反應，部分還原得到3-氨基-5-硝基-4-苯氧基苯甲酸(Ⅳ)。
(3)3-氨基-5-硝基-4-苯氧基苯甲酸與亞硝酸鈉在鹽酸溶液中反應生成重氮鹽，后者在氯化銅的催化下，與二氧化硫反應得到3-硝基-4-苯氧基-5-氯磺酰苯甲酸(Ⅴ)。
(4)3-硝基-4-苯氧基-5-氯磺酰苯甲酸氨解得到3-硝基-4-苯氧基-5-磺酰氨基苯甲酸(Ⅵ)。
(5)3-硝基-4-苯氧基-5-磺酰氨基苯甲酸在弱堿性介質中與一種還原劑反應，得到3-氨基-4-苯氧基-5-磺酰氨基苯甲酸(Ⅶ)。
(6)在有機溶劑中，3-氨基-4-苯氧基-5-磺酰氨基苯甲酸與丁酸在堿金屬硼氫化物的存在下，加熱反應生成丁尿胺。
2、一條如權利要求1所說的合成丁尿胺的路線，其特征是（1）中所說的弱堿性介質為堿金屬的碳酸鹽或酸式碳酸鹽。
3、一條如權利要求1、2所說的合成丁尿胺的路線，其特征是所說的堿金屬碳酸鹽為碳酸鉀，酸式碳酸鹽為碳酸氫鈉。
4、一條如權利要求1所說的合成丁尿胺的路線，其特征是（2）、（5）項中所說的弱堿性介質為堿金屬的酸式碳酸鹽或氨水或有機堿。
5、一條如權利要求1、4所說的合成丁尿胺的路線，其特征是所說的堿金屬的酸式碳酸鹽為碳酸氫鈉。
6、一條如權利要求1所說的合成丁尿胺的路線，其特征是（2）、（5）項中所說的還原劑為保險粉。
7、一條如權利要求1所說的合成丁尿胺的路線，其特征是（6）項中所說的有機溶劑為苯或甲苯;所說的堿金屬硼氫化物為鈉硼氫或鉀硼氫;所說的丁基化反應是在加熱條件下進行，最佳反應溫度為80-85℃。
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