[其他]7-(氮雜雙環烷基)-喹諾酮羧酸和7-(氮雜雙環烷基)-二氮雜萘酮羧酸的衍生物

無效

• 申請號: 87100354
• 申請日: 1987-01-21
• 公開（公告）號: CN87100354A
• 公開（公告）日: 1987-09-02
• 發明（設計）人: 烏維·彼得森;克勞斯·格羅;托馬斯·申克;赫爾曼·哈格曼;漢斯-齊基姆·萊勒;卡爾·喬治·梅茨
• 申請（專利權）人: 拜爾公司
• 主分類號: C07D471/08
• 分類號: C07D471/08;C07D471/04;C07D498/06;C07D498/08;C07D513/06;C07D513/08;A61K31/47;A61K31/495;A23K1/17
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅宏

1.式(I)的7-(氮雜雙環烷基)-喹諾酮羧酸和7-(氮雜雙環烷基)-二氮雜萘酮羧酸的衍生物及其可供藥用的水合物、酸加成鹽，以及基本羧酸的堿金屬鹽、堿土金屬鹽、銀鹽、鈲鹽，

其中

R¹代表甲基、乙基、丙基、異丙基、環丙基、乙烯基、2-羥乙基、2-氟乙基、甲氧基、氨基、甲氨基、二甲氨基、苯基、氟苯基或2，4-二氟苯基，

R²代表氫、含1至4個碳原子的烷基或(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧戊環基-4-甲基，

R³表示下述通式的基團：

其中Y為R⁴-N、O或S，

Z為-(CH₂)_n-、-CH₂-O-CH₂-，-CH₂-S-CH₂-，-CH₂-S-或，且n等于1，2或3，

R⁴為氫，可帶羥基取代基的含1至4個碳原子的烷基鏈烯基或鏈炔基，硝基或可帶氨基取代基的芐基，含2至4個碳原子的氧代烷基或(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧戊環基-4)-甲基，

R⁵為氫或甲基，

X¹為氟、氯或硝基，

A為N或C-R⁶，其中

R⁶為氫、氟、氯、甲基或硝基，或也能與R¹一起形成下面結構的橋：

其條件為，當X¹為氟、R²為H，A為CF或N，R¹為乙基、環丙基，氟乙基或乙烯基，或R⁶與R¹形成結構為的橋的情況下，則n不等于2，R³不表示基，而且化合物7-(2，5-二氮雜雙環〔2.2.2〕辛基-2)-1-乙基-6-氟-1，4-二氫-4-氧代-喹啉羧酸亦除外。

2.下述結構式的7-(氮雜雙環烷基)-喹諾酮羧酸或7-(氮雜雙環烷基)-二氮雜萘酮羧酸的衍生物、或其可供藥用的水合物和/或鹽，

其中

R¹表示甲基、乙基、丙基、異丙基、環丙基、乙烯基、2-羥乙基、2-氟乙基、甲氧基、氨基、甲氨基、二甲氨基、苯基、氟苯基或2，4-二氟苯基，

R²表示氫、含1至4個碳原子的烷基或(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧戊環基-4-甲基，

R³為下述通式的基團：

其中

Y為R⁴-N、O或S，

z為-(CH₂)n-，-CH₂-O一CH₂-，-CH₂-S-CH₂-，且n等于1，2或3，

基團在環系統中被羥基或甲基取代一次或數次，

R⁶為氫、可帶羥基取代基的含1至4個碳原子的烷基、鏈烯基或鏈炔基，可帶硝基或氨基取代基的芐基，含2至4個碳原子的氧代烷基或(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧戊環基-4-甲基，

R⁶為氫或甲基，

X¹為氟、氯或硝基，

A為N或C—R⁶，其中

R⁶為氫、氟、氯、甲基或硝基或與R¹一起能形成結構為或者的橋。