[其他]5，6-二氫-2-(取代的苯基)-1，2，4-三嗪-3，5(2H，4H)-二酮類

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 87100531
• 申請(qǐng)日: 1987-02-02
• 公開（公告）號(hào): CN87100531A
• 公開（公告）日: 1987-09-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 古斯塔夫·瑪麗亞·伯克斯;阿方斯·赫爾曼·瑪格蕾;維克托·西皮多
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 詹森藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): C07D253/06
• 分類號(hào): C07D253/06;C07D409/10;C07D409/14;A61K31/53
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊松堅(jiān)

1、具有式(Ⅰ)的化合物，及其藥學(xué)上可以接受的酸加成鹽，金屬或胺取代鹽，或它的立體異構(gòu)體，

其中：

Ar是噻吩基，鹵素取代的噻吩基，萘基或式(a)基團(tuán)；

R是氫，C_1-6烷基，環(huán)C_3-6烷基，芳基或(芳基)C_1-6烷基；

R¹是氰基或式-C(=X)-y-R⁹基團(tuán)；

上述X是氧或硫，

y是氧，硫，NR¹⁰或直接鍵；

R⁹是氫，芳基，C_3-6環(huán)烷基或可被芳基，羥基，氨基，單和二(C_1-6烷基)氨基，哌啶基，吡咯烷基，4-嗎啉基，哌嗪基，4-(C_1-6烷基)-哌嗪基，4-(C_1-6烷基羰基)-哌嗪基，4-(C_1-6烷氧基羰基)-哌嗪基或4-((芳基)C_1-6烷基)-哌嗪基任意取代的C_1-6烷基；當(dāng)y為直接鍵時(shí)，R⁹也可以是鹵素；R¹⁰是氫，C_1-6烷基或(芳基)C_1-6烷基；或R⁹和R¹⁰與連接該R⁹和R¹⁰的氮原子一起形成哌啶基，吡咯烷基，4-嗎啉基，哌嗪基，4-(C_1-6烷基)哌嗪基，4-(C_1-6烷基羰基)-哌嗪基，4-(C_1-6烷氧基羰基)-哌嗪基或4-((芳基)C_1-6烷基)-哌嗪基；

R²、R³、R⁶、R⁷和R⁸各自獨(dú)立地是氫，鹵素，三氟甲基，C_1-6烷基，羥基，C_1-6烷氧基，C_1-6烷基羰氧基，巰基，C_1-6烷硫基，C_1-6烷磺酰基，C_1-6烷亞磺酰基，(三氟甲基)-磺酰基，氰基，硝基，氨基，單和二(C_1-6烷基)氨基，或(C_1-6烷基羰基)-氨基；

R⁴和R⁵各自獨(dú)立地是氫，芳基，環(huán)C_3-6烷基，C_2-6鏈烯基，C_2-6炔基，(芳基)C_2-6鏈烯基，或可被芳基，羥基，氨基，單和二(C_1-6烷基)氨基，哌啶基，吡咯烷基，4-嗎啉基，哌嗪基，4-(C_1-6烷基)-哌嗪基，4-(C_1-6烷基羰基)-哌嗪基，4-(C_1-6烷氧基-羰基)-哌嗪基或4-((芳基)C_1-6烷基)-哌嗪基任意取代的C_1-6烷基；

R⁵也可以是C_1-6烷基羰基，C_1-6烷氧基羰基，(芳基)C_1-6烷氧基羰基或(芳基)羰基；

其中芳基是苯基，可被至多3個(gè)取代基任意取代，這些取代基各自獨(dú)立地選自鹵素，C_1-6烷基，C_1-6烷氧基，三氟甲基，羥基，巰基，C_1-6烷硫基，C_1-6烷磺酰基，C_1-6烷亞磺酰基，三氟甲基磺酰基，氰基，硝基，氨基，單和二(C_1-6烷基)氨基以及(C_1-6烷基羰基)氨基。