[其他]5，6-二氫-2-(取代的苯基)-1，2，4-三嗪-3，5(2H，4H)-二酮類

無效

• 申請號: 87100531
• 申請日: 1987-02-02
• 公開（公告）號: CN87100531A
• 公開（公告）日: 1987-09-02
• 發明（設計）人: 古斯塔夫·瑪麗亞·伯克斯;阿方斯·赫爾曼·瑪格蕾;維克托·西皮多
• 申請（專利權）人: 詹森藥業有限公司
• 主分類號: C07D253/06
• 分類號: C07D253/06;C07D409/10;C07D409/14;A61K31/53
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊松堅

2-苯基-不對稱-三嗪-3，5（2H，4H）-二酮和它們在控制球蟲病方面的應用在美國專利3，912，723中已有介紹。上述三嗪中的苯基部分尤其可被苯甲酰基，α-羥基-苯甲基和苯磺酰基取代。

公布的歐洲專利申請0，154，885已經公開了取代的2-苯基-六氫-1，2，4-三嗪-3，5-二酮和它們在消滅原生動物方面的應用。

由于在2-苯基部分有特殊的取代，使5，6-二氫-1，2，4-三嗪-3，5（2H，4H）-二酮，對破壞和防止受原生動物侵害的機體內的原生動物的生長是十分有效的，故本申請敘述的5，6-二氫-2-苯基-1，2，4-三嗪-3，5（2H，4H）-二酮不同于上述三嗪類。

本發明是關于具有下式（Ⅰ）的5，6-二氫-2-（取代的苯基）-1，2，4-三嗪-3，5（2H，4H）-二酮，及其藥學上可接受的酸加成鹽、金屬或胺取代的鹽類和其立體異構體。

其中：Ar是噻吩基，鹵素取代的噻吩基，萘基或下式所示基團

R是氫，C_1-6烷基，環C_3-6烷基，芳基或（芳基）C_1-6烷基;

R¹是氰基或基團-C（＝X）-y-R⁹;X是O或S，y是O，S，NR¹⁰或直接鍵;R⁹是氫，芳基，C_3-6環烷基或可被芳基，羥基，氨基，單和二（C_1-6烷基）氨基，哌啶基，吡咯烷基，4-嗎啉基，哌嗪基，4-（C_1-6烷基）哌嗪基，4-（C_1-6烷基-羰基）-哌嗪基，4-（C_1-6烷氧基羰基）哌嗪基或4-（（芳基）C_1-6烷基）-哌嗪基任意取代的C_1-6烷基;當y是直接鍵時，R⁹也可為鹵素;R¹⁰是氫，C_1-6烷基或（芳基）C_1-6烷基;或者R⁹和R¹⁰與連接該R⁹和R¹⁰的氮原子一起形成哌啶基，吡咯烷基，4-嗎啉基，哌嗪基，4-（C_1-6烷基）哌嗪基，4-（C_1-6烷基羰基）哌嗪基，4-（C_1-6烷氧基羰基）-哌嗪基或4-（（芳基）C_1-6烷基）-哌嗪基;

R²，R³，R⁶，R⁷和R⁸各自獨立地是氫，鹵素，三氟甲基，C_1-6烷基，羥基，C_1-6烷氧基，C_1-6烷基羰氧基，巰基，C_1-6烷硫基，C_1-6烷磺酰基，C_1-6烷亞磺酰基，（三氟甲基）-磺酰基，氰基，硝基，氨基，單和二（C_1-6烷基）氨基，或（C_1-6烷基羰基）氨基;

R⁴和R⁵各自獨立地是氫，芳基，環C_3-6烷基，C_2-6鏈烯基，C_2-6炔基，（芳基）C_2-6鏈烯基或者可被芳基，羥基，氨基，單和二（C_1-6烷基）氨基，哌啶基，吡咯烷基，4-嗎啉基，哌嗪基，4-（C_1-6烷基）-哌嗪基，4-（C_1-6烷基羰基）-哌嗪基，4-（C_1-6烷氧基-羰基）-哌嗪基或4-（（芳基）C_1-6烷基）-哌嗪基任意取代的C_1-6烷基;

R⁵也可以是C_1-6烷基羰基，C_1-6烷氧基羰基，（芳基）C_1-6烷氧基羰基或（芳基）羰基;