[其他]醌衍生物，它們的制備和使用

無效

• 申請號: 87100723
• 申請日: 1987-01-30
• 公開（公告）號: CN87100723A
• 公開（公告）日: 1987-09-16
• 發明（設計）人: 寺尾秦次;西川浩平
• 申請（專利權）人: 武田藥品工業株式會社
• 主分類號: C07D213/30
• 分類號: C07D213/30;C07D409/06;C07D227/04;A61K31/44
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 羅宏

1、具有式[Ⅰ]的化合物和它的氫醌衍生物

其中，R¹和R²可相同或不同，代表氫原子、甲基或甲氧基，或R¹和R²連接在一起形成-CH=CH-CH=CH-；R³是氫原子或甲基；R⁴是可被取代的含氮雜環基；R⁵是氫原子、甲基、可被取代的羥甲基；或可被酯化或酰胺化的羧基；Z是，-CH=CH-、、或(其中，R¹是氫原子或甲基)；n是0～12的整數，m是0～3的整數，k是0～7的整數，條件是當m是2或3時，z和k可在[]中所表示的重復單位內適當變化。

2、權利要求1所述化合物，其中m是0或1。

3、權利要求1所述化合物，其中m是1和k是0～3的整數。

4、權利要求1所述化合物，其中可被取代的含氮雜環基是含有至少1個氮原子為成環原子的5-或6-元雜環基，雜環基可不被取代或在環的給定位置由1～3個取代基取代，取代基選自有1～3個碳原子的烷基、苯基、對甲苯基、間甲苯基、吡啶基或3-吡啶基甲基。

5、權利要求4所述化合物，其中含有至少1個氮原子為成環原子的5-或6-元雜環基是吡啶基、噻唑基或咪唑基。

6、權利要求5所述化合物，其中含有至少1個氮原子為成環原子的5-或6-元雜環基是3-吡啶基。

7、權利要求1所述化合物，其中R¹和R²的分別都是甲基或R¹和R²連接在一起形成-CH＝CH-CH＝CH-。

8、權利要求1所述化合物，其中由R⁵代表的可被取代的羥甲基是羥甲基、甲氧基甲基、乙酰氧基甲基、硝?；谆虬被柞；跫谆?/p>

9、權利要求1所述化合物，其中可被酯化或酰胺化的羧基是羧基、帶有2～5個碳原子的烷氧基羰基、氨基羰基、帶有2～5個碳原子的一或二烷氨基羰基、苯氨基羰基、對-羥苯基-氨基羰基、對甲氧基苯基氨基羰基、間-氯苯基氨基羰基、二苯氨基羰基、羥氨基羰基、N-羥基-N-甲氨基羰基、N-羥基-N-苯氨基羰基、嗎啉代羰基或哌啶子基羰基。

10、權利要求1所述化合物，其中該化合物是3，5，6-三甲基-2-（3-吡啶基）甲基-1，4-苯醌鹽酸鹽。

11、權利要求1所述化合物，其中該化合物是3，5，6-三甲基-2-〔1-（3-吡啶基）乙基〕-1，4-苯醌。

12、權利要求1所述化合物，其中該化合物是3，5，6-三甲基-2-（3-吡啶基-2-噻吩基甲基）-1，4-苯醌鹽酸鹽。

13、權利要求1所述化合物，其中該化合物是7-（3，5，6-三甲基-1，4-苯醌-2-基）-7-（3-吡啶基）庚酸。

14、具有通式（Ⅰ）的醌衍生物的制備方法，其特征是具有通式（Ⅱ）的化合物與氧化劑發生反應：

其中，R¹和R²可相同或不同，代表氫原子、甲基或甲氧基、或R¹和R²連接在一起形成-CH＝CH-CH＝CH;R³是氫原子或甲基;R⁴是可被取代的含氮雜環基;R⁵是氫原子、甲基、可被取代的羥甲基;或可被酯化或酰胺化的羧基;z是、-CH＝CH-、（其中，R′是氫原子或甲基）;n是0～12的整數，m是0～3的整數，k是0～7的整數，條件是當m是2或3時，z和k可在〔〕所表示的重復單位中適當變化，

其中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、z、n、m和k與上述相同;R⁶是氫原子、甲基、甲氧基甲基、苯甲基、或2-四氫吡喃基;R⁷是氫原子、羥基、甲氧基、甲氧基甲氧基、苯甲氧基、或2-四氫吡喃基氧基。