[其他]帶有2-[2-[N，N-雙(2-氯乙基)磷酰二氨基氧基]乙基]基團(tuán)的新雜環(huán)化合物無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 87100769 | 申請(qǐng)日： | 1987-02-21 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN87100769A | 公開（公告）日： | 1987-09-02 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 翰斯·米根·霍霍爾斯特;魯?shù)旅桌け壤?/a>;喬治·沃爾克;尤爾夫·尼梅爾 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 阿斯塔廠股份公司 |
| 主分類號(hào)： | C07F9/65 | 分類號(hào)： | C07F9/65;A61K31/675 |
| 代理公司： | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利代理部 | 代理人： | 唐躍,俞輝君 |
| 地址： | 聯(lián)邦德國(guó)*** | 國(guó)省代碼： | 暫無(wú)信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 帶有 乙基 磷酰二 氨基 基團(tuán) 雜環(huán)化合物 | ||
1、制備通式如下的化合物及其與生理上可接受的酸或陽(yáng)離子所形成的鹽的方法：
式中，基團(tuán)R1、R2、R3和R4相同或不同并代表氫、C1-C4烷基、2-氯乙基、2-溴乙基或2-C1-C4烷磺酰氧乙基且這些基團(tuán)中至少有兩個(gè)代表2-氯乙基、2-溴乙基或2-C1-C4烷磺酰氧乙基，R8代表氫、C1-C6烷基、C1-C6烷氧羰基、C2-C6鏈烷酰基、天然氨基酸或天然二肽的殘基，其中游離羧基可被C1-C6烷基酯化，或者式中R8代表氨基羰基或氮原子上帶有一個(gè)或兩個(gè)C1-C6烷基的氨基羰基，R6和R7代表氫或合在一起代表一個(gè)氧原子，或者式中R6代表氫時(shí)，R7代表一個(gè)羰基、C1-C6烷氧羰基、氨基羰基、C1-C6烷氨羰基、二-C1-C6烷氨羰基或一個(gè)羧酰胺基，其中酰胺部分是天然氨基酸殘基或天然二肽殘基或它們的C1-C6烷基酯，Z代表一個(gè)硫原子、氧原子、基團(tuán)NR5、基團(tuán)-S-C(R5)2-、-O-C(R5)2-或-NR5C(R5)2-，其中各R5基團(tuán)相同或不同并代表氫或C1-C6烷基，其特征在于，使通式Ⅱ的一種化合物與通式Ⅲ的一種化合物反應(yīng)，
式Ⅱ中，R1、R2、R3、R4和R5的含義同上述，X和Y可以各代表一個(gè)C1-C6烷氧基或C1-C6烷硫基或X和Y一起代表一個(gè)氧原子、一個(gè)具有1-5個(gè)碳原子的飽和亞烷二氧基環(huán)、一個(gè)具有1-5個(gè)碳原子的飽和亞烷二硫基環(huán)，或者X與基團(tuán)R4一起代表一個(gè)單鍵，由此形成一個(gè)六員環(huán)，此時(shí)Y代表一個(gè)羥基、一個(gè)C1-C6烷氧基或基團(tuán)S-alk-SO3Z，其中alk代表一個(gè)C2-C6亞烷基橋，而Z代表氫或一個(gè)陽(yáng)離子，或者Y代表可被一個(gè)羧基、羥基或C1-C6烷氧羰基所取代的C1-C10烷硫基、C1-C6鏈烷酰硫基或芐硫基，式Ⅲ中Z、R5、R6、R7和R8的含義同上，并且可以采用烷基化或酰基化方法，在R8代表氫而其它符號(hào)含義同上述的式Ⅰ化合物中引入含義同上述但氫除外的基團(tuán)R8，也可以將R8脫除，還可以在Z代表基團(tuán)NH或-NH-C(R5)2-時(shí)，通過(guò)烷基化方法在Z中引入一個(gè)C1-C6烷基，還可以把R7不代表氫的式Ⅰ化合物中的R7基團(tuán)轉(zhuǎn)變成其它可能的基團(tuán)，還可以把所得到的各個(gè)化合物轉(zhuǎn)變?yōu)槠渑c生理上可接受的陽(yáng)離子或陰離子所形成的鹽。
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