日韩在线一区二区三区,日本午夜一区二区三区,国产伦精品一区二区三区四区视频,欧美日韩在线观看视频一区二区三区 ,一区二区视频在线,国产精品18久久久久久首页狼,日本天堂在线观看视频,综合av一区

[其他]新的苯并二氫吡喃衍生物和其制備方法無效

專利信息
申請號: 87101230 申請日: 1987-12-19
公開(公告)號: CN87101230A 公開(公告)日: 1988-06-29
發明(設計)人: 赫坎·奧洛夫·霍爾;拉斯·喬治·約翰遜;澤恩·奧洛夫·托堡 申請(專利權)人: 阿斯特拉-萊克梅德爾公司
主分類號: C07D311/04 分類號: C07D311/04;C07D405/04;C07D413/04;C07D417/04;A61K31/35
代理公司: 中國專利代理有限公司 代理人: 楊鋼,曹恒興
地址: 瑞典南*** 國省代碼: 暫無信息
權利要求書: 查看更多 說明書: 查看更多
摘要:
搜索關鍵詞: 二氫吡喃 衍生物 制備 方法
【說明書】:

本發明涉及新的5-羥基-3-氨基苯并二氫吡喃及其對映異構體和鹽,以及制備這些化合物及其用于制備5-羥基-3-氨基苯并二氫吡喃新的中間體的工藝。本發明還涉及含有所指化合物的藥物制劑以及所指化合物在治療中的應用。

本發明的任務之一是提供具有治療價值的化合物,特別是對中樞神經系統(CNS)具有治療作用的化合物。本發明的另一任務是提供對包括人在內的哺乳動物體內5-羥基色胺受體具有選擇性作用的化合物。

在文獻J.Med.Chem.Vol.27,1340-1343(1984)中,公開了6,7-二羥基-3-氨基苯并二氫吡喃,并指出該化合物在中樞神經系統具有多巴胺樣作用。

歐洲專利0041488描述了結構式如下的萘滿類化合物:

式中Y為羥基,R1為具有1至8個碳原子的烷基,芐基或苯乙基,R2為氫或具有1至5個碳原子的烷基。經證實,這些化合物可作用于哺乳動物體內的5-羥基色胺神經元。

現已發現:當把式Ⅰ化合物和對映異構體及其生理上可以接受的鹽用于治療中樞神經系統疾病時,可以收到意想不到的藥理作用,對5-羥基色胺系統以及與之密切相關的系統尤其如此。式Ⅰ為:

式中R1為具有1-5個碳原子的飽和或不飽和烷基,或苯基烷基(其中苯環可以是取代的或未取代的,以及烷基有1-4個碳原子,R2代表氫或具有1-5個碳原子的烷基,或者R1和R2一起形成含有1至2個雜原子(選自N,O,S)的飽和或不飽和5-或6-元環。

因此,本發明提供了可用于治療與5-羥色胺調節有關的癥狀和疾病的化合物,對映異構體及其生理上可以接受的鹽,上述癥狀和疾病包括:抑郁癥,焦慮,厭食,老年性癡呆,早老性癡呆,高血壓,termoregulator和性功能紊亂。本發明的另一方面涉及上述化合物及其鹽在止痛中的應用。

式Ⅰ中烷基代表含1-5個碳原子的直鏈,支鏈和環烷基,如:甲基,乙基,正丙基,異丙基,正丁基,異丁基,叔丁基,正戊基,異戊基,叔戊基,環丙基,環丁基,環戊基,烯丙基,丁烯基或戊烯基。

式Ⅰ中可取代的苯基烷基代表:取代的或未取代的苯基烷基,式中烷基為含1-4個碳原子的直鏈或支鏈烷基,芳香環可由一個或多個下列基團,最好是在間位和/或對位取代:氟,氯,溴,三氟甲基,甲基,乙基,羥基,甲氧基或乙氧基。

由R1,R2和氮原子形成的以及含N,O,S的適宜的5-或6-元環結構的實例有:哌嗪和嗎啉。

本發明化合物在其含氧環上有一不對稱碳原子,即與氮原子相鄰的環內碳原子。因此,這些化合物以兩個旋光異構體,即,對映異構體存在。純凈的對映異構體兩者,外消旋混合物(各對映異構體分別為50%),以及兩者的不均等混合物均屬本發明范圍之內。這些化合物的治療作用可歸因于所存在的對映異構體兩者或其中任何一個,但在程度上有大有小。

有機酸和無機酸兩者均可用來形成本發明化合物在生理上可以接受的非毒性酸加成鹽。具體的酸有:硫酸,硝酸,磷酸,草酸,鹽酸,溴氫酸,檸檬酸,乙酸,乳酸,酒石酸雙羥萘酸(pamoic????acid),乙烷二磺酸,氨基磺酸,琥珀酸,環己基氨磺酸,富馬酸,馬來酸,苯甲酸。以本領域眾所周知的方法,很容易制得這些鹽。

可取的化合物為式中R1是具有2-3個碳原子烷基,R2是氫或具有2-3個碳原子烷基的那些化合物。式中R1為正丙基,R2為氫,乙基或正丙基的化合物則更佳。

前文提及的某些作為起始原料的中間體及其制備方法是已知的。但是,某些作為起始原料的中間體則是新化合物,由此構成了本發明的另一方面。因此,從這一角度來看,本發明涉及下式ⅠA新化合物,所說化合物的對映異構體和它們的鹽,以及制備所說化合物或鹽的方法,式ⅠA為:

下載完整專利技術內容需要扣除積分,VIP會員可以免費下載。

該專利技術資料僅供研究查看技術是否侵權等信息,商用須獲得專利權人授權。該專利全部權利屬于阿斯特拉-萊克梅德爾公司,未經阿斯特拉-萊克梅德爾公司許可,擅自商用是侵權行為。如果您想購買此專利、獲得商業授權和技術合作,請聯系【客服

本文鏈接:http://m.szxzyx.cn/pat/books/87101230/2.html,轉載請聲明來源鉆瓜專利網。

×

專利文獻下載

說明:

1、專利原文基于中國國家知識產權局專利說明書;

2、支持發明專利 、實用新型專利、外觀設計專利(升級中);

3、專利數據每周兩次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、內容包括專利技術的結構示意圖流程工藝圖技術構造圖

5、已全新升級為極速版,下載速度顯著提升!歡迎使用!

請您登陸后,進行下載,點擊【登陸】 【注冊】

關于我們 尋求報道 投稿須知 廣告合作 版權聲明 網站地圖 友情鏈接 企業標識 聯系我們

鉆瓜專利網在線咨詢

周一至周五 9:00-18:00

咨詢在線客服咨詢在線客服
tel code back_top
主站蜘蛛池模板: 国产jizz18女人高潮| 亚洲一二三在线| 国产91精品一区| 国产麻豆一区二区三区在线观看 | 欧美精品五区| 中文乱码在线视频| 亚洲精品欧美精品日韩精品| 中文乱码字幕永久永久电影| 娇妻被又大又粗又长又硬好爽| 国产一a在一片一级在一片| 国产精品高清一区| 日韩精品午夜视频| 国产精品电影一区| 97久久精品人人澡人人爽| 日韩av一二三四区| 91麻豆精品国产综合久久久久久| 97久久超碰国产精品红杏| 中文在线一区二区三区| 久久99中文字幕| 日韩亚洲欧美一区| 91社区国产高清| 国产丝袜一区二区三区免费视频| 久久夜色精品国产噜噜麻豆| 日韩精品免费一区| 国产一区二区在线免费| 国产欧美亚洲精品| 日韩久久精品一区二区三区| 午夜黄色一级电影| 国产一区二区精华| xx性欧美hd| 国产99视频精品免费视频7| 国产午夜伦理片| 激情久久一区二区| 日韩精品久久久久久久电影99爱| 国产性猛交| 精品午夜电影| 在线观看黄色91| 日韩欧美一区二区在线视频| 色偷偷一区二区三区| 91精品视频一区二区三区| 亚洲国产欧美一区二区丝袜黑人| 精品国产1区2区3区| 免费看性生活片| 国产999精品久久久久久绿帽| 国产精品久久久久久久新郎| 国产一区二区电影| 国偷自产中文字幕亚洲手机在线| 欧美一区二区色| 国产黄一区二区毛片免下载| 国产精品无码永久免费888| 国产一区二区在线精品| 欧美日韩不卡视频| а√天堂8资源中文在线| 亚洲乱小说| 国产91精品高清一区二区三区| 少妇高清精品毛片在线视频| 日韩精品乱码久久久久久| 亚洲久色影视| 久久精品国产一区二区三区| 国产女人好紧好爽| 日韩欧美中文字幕一区| 国产在线一二区| 国产91在线播放| 国产亚洲久久| 亚洲国产精品91| 国产在线精品一区二区| 狠狠插影院| 亚洲无人区码一码二码三码 | 国产精品视频免费一区二区| 日韩精品一区二区免费| 国产精品自拍在线观看| 国产99久久久国产精品免费看| 国产盗摄91精品一区二区三区 | 国产高潮国产高潮久久久91| 久久精视频| 久久一区二区三区欧美| 日韩精品久久久久久久酒店| 99国产精品久久久久老师| 鲁丝一区二区三区免费| 国产亚洲精品久久久久秋霞| 欧美一区二区色| www色视频岛国| 狠狠色噜噜狠狠狠狠奇米777| 丰满岳妇伦4在线观看| 亚洲精品久久在线| 久久亚洲精品国产日韩高潮| 国产精品久久久不卡| 国产清纯白嫩初高生视频在线观看| 久久精品国产96| 欧美日韩国产免费观看| 国产精品9区| 狠狠色狠狠色88综合日日91 | 日本一二三区电影| 黄色香港三级三级三级| 欧美日韩久久一区| 91久久久久久亚洲精品禁果| 午夜三级电影院| 午夜精品在线观看| 亚洲精品国产一区| 97香蕉久久国产超碰青草软件| 国产在线精品二区| 亚日韩精品| 日韩精品免费看| 国产淫片免费看| 国产精品九九九九九九九| 精品一区欧美| 97久久国产亚洲精品超碰热| 久久人做人爽一区二区三区小说| 国产区一区| 电影91久久久| 9999国产精品| 久久久精品a| 久久人人精品| 欧美福利三区| 国产精品v欧美精品v日韩| 精品一区欧美| 日韩精品福利片午夜免费观看| 午夜av资源| 夜夜躁人人爽天天天天大学生 | 欧洲在线一区| 狠狠色噜噜狠狠狠四色米奇| 好吊妞国产欧美日韩软件大全| 欧美一区二区三区日本| 激情aⅴ欧美一区二区三区| 日韩av免费电影| 国产精品一区二区不卡| 精品久久久久一区二区| 亚洲精品suv精品一区二区 | 国产一区二区精品在线| 色一情一交一乱一区二区三区| 欧美3p激情一区二区三区猛视频| 久久一区二| 91九色精品| 久久精品色欧美aⅴ一区二区| 国产精品高清一区| 免费高潮又黄又色又爽视频| 国产精品国精产品一二三区| 91久久国产视频| 久久久久久久久亚洲精品| av午夜影院| www亚洲精品| 久久婷婷国产香蕉| 久久久久久久久亚洲精品一牛| 国产亚洲欧美日韩电影网| 国产精品对白刺激久久久| 91久久精品国产91久久性色tv| 免费的午夜毛片| 午夜av男人的天堂| 男人的天堂一区二区| 国产日韩欧美三级| 久久精品国产精品亚洲红杏| a级片一区| 国产韩国精品一区二区三区| 6080日韩午夜伦伦午夜伦| 国产精一区二区| 免费观看又色又爽又刺激的视频| 亚洲欧美精品suv| 狠狠色噜噜狠狠狠狠米奇7777| 高清在线一区二区| 欧美日韩一区二区三区免费| 国产91色综合| 国产精品麻豆一区二区| 午夜av免费观看| 久久精品一区二区三区电影| 国产精品久久久久久久四虎电影| 国产真实乱偷精品视频免| 中文字幕一区一区三区| www.日本一区| 久久一区二区精品| 亚洲国产精品入口| 国产精品久久久久久一区二区三区| 午夜特级片| 欧美一区久久久| 特级免费黄色片| 99久久精品免费看国产免费粉嫩| 亚洲在线久久| 狠狠色噜噜狠狠狠狠色吗综合| 国产日韩欧美另类| 亚洲精品日韩在线| 午夜社区在线观看| 色噜噜狠狠狠狠色综合久| 亚洲欧美一卡| 国产一区二区精品在线| 狠狠色噜噜狠狠狠狠88| 国产电影精品一区| 强制中出し~大桥未久4| 右手影院av| 李采潭伦理bd播放| 亚洲一二三在线| 高清欧美精品xxxxx在线看| 欧美精品一区二区三区四区在线| 欧美日韩一区二区三区在线播放 | 欧美精品五区| 婷婷嫩草国产精品一区二区三区| 99久久夜色精品国产网站| 亚洲激情中文字幕| 狠狠色噜噜狠狠狠狠色吗综合| 农村妇女精品一区二区| 亚洲精品一区,精品二区| 欧美日韩乱码| 久久三级精品| 日本精品三区| 国产精品九九九九九| 国产午夜亚洲精品| 岛国精品一区二区| 国产在线干| 久久国产欧美一区二区三区免费| 国产精品久久久麻豆| 国产精品久久久久久久久久久久久久不卡 | 国产亚洲精品久久久久久网站| 26uuu亚洲电影在线观看| 国产精品国精产品一二三区| 娇妻被又大又粗又长又硬好爽| 色噜噜日韩精品欧美一区二区 | 日韩亚洲精品在线| 午夜精品一区二区三区在线播放| 99久久国产综合精品麻豆| 男人的天堂一区二区| 色婷婷久久一区二区三区麻豆| 久久精品国产色蜜蜜麻豆| 国产午夜精品一区理论片飘花| 一区二区91| 久久精品—区二区三区| 日韩精品久久久久久久的张开腿让| 国产另类一区| 日本一区欧美| 久久二区视频| 国产一区二区电影在线观看| 日韩精品一区在线视频| 午夜影院h| 一区二区久久久久| 亚洲欧美日本一区二区三区| 99热久久精品免费精品| 精品久久9999| 亚洲精品国产精品国产| 国产精品v亚洲精品v日韩精品| 日本一区欧美| 韩国视频一区二区| 欧美一区二区三区不卡视频| 欧美日韩中文不卡| 欧美日韩亚洲国产一区| 欧美日韩一区二区电影| 日韩av中文字幕在线| 午夜特片网| 欧美一区二区色| 99国产精品永久免费视频 |