[其他]5-取代八氫中氮茚止痛藥化合物和7-氧代中間體無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 87101647 | 申請日: | 1987-02-04 |
| 公開(公告)號: | CN87101647A | 公開(公告)日: | 1987-09-16 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人: | 理查德·喬爾·卡莫辛;約翰·羅伯特·卡森 | 申請(專利權(quán))人: | 麥克尼拉布公司 |
| 主分類號: | C07D471/04 | 分類號: | C07D471/04;A61K31/445;//;22100;20900) |
| 代理公司: | 中國專利代理有限公司 | 代理人: | 劉元金,盧新華 |
| 地址: | 美國賓*** | 國省代碼: | 暫無信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 取代 八氫中氮茚 止痛藥 化合物 中間體 | ||
1、一種下列通式(Ⅰ)的八氫中氮茚的制備方法,
其中
A是構(gòu)成(Ⅰ)所示A-C環(huán)環(huán)系必要的原子,這些環(huán)系可由苯基、萘基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基或三嗪基中選擇;
R1各自獨立為氰基、鹵素、烷基、烷氧基、烷硫基;苯硫基;帶乙酰氨基、鹵素或烷基取代基的苯硫基;鹵代烷基;鏈烯基;鏈炔基;環(huán)烯基;或帶羥基取代基的烷基、鏈烯基或鏈炔基;
n是整數(shù)0、1、2、3、4、5或6;
x是整數(shù)0、1、2或3,若A是苯基且n是0,則x是1、2或3。
該方法包括下列步驟:
a)還原下列通式(Ⅱ)的酮:
或b)還原下列通式(Ⅳa)的烯烴:
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