[其他]4-(2-嘧啶基)-1-嗪基雜環羰基衍生物無效
| 申請號： | 87101688 | 申請日： | 1987-03-05 |
| 公開（公告）號： | CN87101688A | 公開（公告）日： | 1988-03-02 |
| 發明（設計）人： | 希布特·馬塞爾;吉塔斯·莫里斯 | 申請（專利權）人： | 默里爾多藥物公司 |
| 主分類號： | C07D403/06 | 分類號： | C07D403/06;C07D239/42;A61K31/505;//;23942;26506) |
| 代理公司： | 中國國際貿易促進委員會專利代理部 | 代理人： | 辛敏忠 |
| 地址： | 美國俄*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 嘧啶 嗪基雜環 羰基 衍生物 | ||
【權利要求書】：
1、一種制備具有下列結構式的4-(2-嘧啶基)-1-嗪基雜環羰基衍生物的方法：
其中N是一個從2至5的整數；X是基團：
R1和R2各為甲基或在一起形成一個四亞甲基或戊亞甲基環；及其可供藥用的酸加成的鹽，它包括將具有下列結構式的3-[(-N-烷基)脲基]丙酸烷基醋與1-(2-嘧啶基)-嗪反應形成3-[N-[ω-[4-(2-嘧啶基)]-1-嗪基]烷基]脲基]丙酸烷基酯：
其中n，R1和R2如上所述。R是-低級烷基，Y是-合適的離去基團；環化上述(2-嘧啶基)-1-嗪基]烷基]脲基]丙酸烷基酯；并由此分離所需的(2-嘧啶基)-1-嗪基雜環羰基衍生物。
2、如權利要求1所述的方法，其中X是基團：
3、如權利要求1所述的方法，其中該衍生物是1-〔4〔4-（2-嘧啶基）-1-哌嗪基〕丁基〕-四氫-6，6-二甲基嘧啶-2，4-二酮及其可供藥用的鹽。
4、如權利要求1所述的方法，其中X是基團：
5、如權利要求1所述的方法，其中該衍生物是2-〔4-〔4-（2-嘧啶基）-1-哌嗪基〕-丁基亞氨基〕-四氫-4，4-二甲基-6H-1，3-噁嗪-6-酮及其可供藥用的鹽。
6、一種抗焦慮組合物的制備方法，它是將抗焦慮有效量的按權利要求1所述的方法制備的化合物或其可供藥用的鹽與可供藥用的載體或稀釋劑結合。
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