[其他]茚并嘧啶衍生物

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 87102424
• 申請(qǐng)日: 1987-03-31
• 公開（公告）號(hào): CN87102424A
• 公開（公告）日: 1987-10-07
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 肯尼思·史蒂文·赫希;查爾斯·戴維·瓊斯;埃里克斯·維克托·克魯姆卡爾恩·斯;唐納德·格蘭特·桑德斯
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 伊萊利利公司
• 主分類號(hào): C07D239/70
• 分類號(hào): C07D239/70
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊九昌

1、一種制備式(Ⅰ)化合物的方法：

式中

Y是氫，甲基，羥基，甲氧基，氯，氟，或-NHCOCH₃；

R₁是氫，氯，氟，甲氧基，或三氟甲基；

R₂和R₃各自獨(dú)立地是氫，氯，氟，或三氟甲基，這種方法包括：

a)使式(Ⅱ)的α，α-二苯基-5-嘧啶甲醇脫水：

式中R₁，R₂和R₃的定義如上文，以得到Y(jié)是氫的式(Ⅰ)化合物；或

a)使Y是氫的式(Ⅰ)化合物氧化，得到Y(jié)是羥基的相應(yīng)于式(Ⅰ)的化合物；或

c)使Y是羥基的式(Ⅰ)化合物與乙腈和甲磺酸起反應(yīng)，得到Y(jié)是-NHCOCH₃的相應(yīng)于式(Ⅰ)的化合物；或

d)使Y是羥基的式(Ⅰ)化合物與亞硫酰氯反應(yīng)，得到Y(jié)是氯的相應(yīng)于式(Ⅰ)的化合物；或

e)使Y是羥基的式(Ⅰ)化合物與二乙基氨基硫的三氟化物反應(yīng)，得到Y(jié)是氟的相應(yīng)于式(Ⅰ)的化合物；或

f)使Y是氯的式(Ⅰ)化合物與甲氧基金屬離子源反應(yīng)，得到Y(jié)是甲氧基的相應(yīng)于式(Ⅰ)的化合物；或

g)使Y是氫的(Ⅰ)式化合物與甲基化試劑在強(qiáng)堿存在下反應(yīng)，得到Y(jié)是甲基的相應(yīng)于式(Ⅰ)的化合物。

2、權(quán)利要求1的（a），（b），（c），（d），和（e）步中的任一步的方法。

3、權(quán)利要求1（a）的方法，其中原料式（Ⅱ）的R₂和R₃之一是氯或氟。

4、權(quán)利要求1（a）的方法，其中原料式（Ⅱ）的R₂和R₃之一是4′-氯或4′-氟，另一個(gè)是氫。

5、權(quán)利要求3或4的方法，其中原料式（Ⅱ）的R₁是8-氯或8-氟。

6、權(quán)利要求1（a）的方法，其中原料是α，α-雙（4-氯代苯基）-5-嘧啶甲醇。

7、權(quán)利要求1的（b），（c），（d），（e）和（f）步中的任一步的方法，其中原料式（Ⅰ）的R₂和R₃之一是氯或氟。

8、權(quán)利要求1的（b），（c），（d），（e）和（f）步中的任一步的方法，其中原料式（Ⅰ）的R₂和R₃之一是4′-氯或4′-氟，而另一個(gè)是氫。

9、權(quán)利要求7或8的方法，其中原料式（Ⅰ）的R₁是8-氯。

10、（b），（c），（d），（e）和（f）步中的任一步的方法，其中原料式（Ⅰ）的R₁是8-氯，R₂是4′-氯，R₃是氫。

11、式Ⅰ化合物總是用權(quán)利要求1至10中的任一方法制備。