[其他]對藥物上可接受的鹽的改進

無效

• 申請號: 87102493
• 申請日: 1987-03-30
• 公開（公告）號: CN87102493A
• 公開（公告）日: 1987-10-14
• 發明（設計）人: 愛德華·戴維森;詹姆斯·英格拉姆·韋爾斯;坎特伯雷·溫厄姆
• 申請（專利權）人: 菲澤有限公司
• 主分類號: C07D211/70
• 分類號: C07D211/70;A61K31/44
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 王巍,楊九昌

1、一種制備amlodipine苯磺酸鹽的方法，其特征在于amlodipine堿與苯磺酸或它的銨鹽溶液在惰性溶劑中反應，并分離amlodipine苯磺酸鹽。

2、按權利要求1所述之方法，其中惰性溶劑是工業的甲基化醇。

3、一種制備藥物組合物的方法，其特征在于將amlodipine苯磺酸鹽與藥物上可接受的稀釋劑或載體相混合。

4、一種如權利要求3所述的制備片劑配方的方法，其特征在于amlodipine苯磺酸鹽與賦形劑混合，并壓成片劑。

5、一種如權利要求4所述之方法，其特征在于應用下列步驟：

（a）amlodipine苯磺酸鹽與淀粉乙醇酸鈉和無水磷酸二鈣混合;

（b）過篩，再混合及過篩;

（c）與微晶纖維素混合;

（d）過篩及再混合;

（e）與硬脂酸鎂混合;和

（f）壓縮成片劑。

6、一種如權利要求3所述之制備膠囊配方的方法，其特征在于amlodipine與賦形劑混合后，填入膠囊。

7、一種如權利要求6所述之方法，其特征在于應用下列步驟：

（a）預先將微晶纖維素和干燥玉米淀粉混合;

（b）amlodipine苯磺酸鹽與一些（a）的混合物混合并過篩;

（c）將剩余的（a）的混合物加入并混合，過篩和再混合;和

（d）將混合物填入膠囊。

8、一種如權利要求3制備不經胃腸道施用的amlodipine苯磺酸鹽無菌水溶液的方法，其特征在于在無菌水載體中形成amlodipine的苯磺酸鹽溶液的步驟。

9、一種如權利要求8中所述的方法，其特征在于應用下列步驟：

（a）將amlodipine苯磺酸鹽的氯化鈉無菌溶液溶于注射用水及丙二醇的混合物中;

（b）用注射用水進一步調節溶液的體積;

（c）通過無菌濾器過濾溶液;和

（d）將濾液注入無菌容器內。

10、一種如權利要求8或權利要求9所述之方法，其中溶液含有20-40%（重量/體積）丙二醇和約1%（重量/體積）氯化鈉。