[其他]能延續(xù)釋放的新藥物制劑無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 87102758 | 申請日： | 1987-04-10 |
| 公開（公告）號： | CN87102758A | 公開（公告）日： | 1987-10-21 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 卡爾-埃里克·倫納特·福爾克;斯文·摩根·雨果森;亞當(dāng)·羅辛斯基;約翰·艾伯特·肖格倫 | 申請（專利權(quán)）人： | 哈斯萊股份公司 |
| 主分類號： | A61K31/44 | 分類號： | A61K31/44;A61K9/22;A61K47/00 |
| 代理公司： | 中國專利代理有限公司 | 代理人： | 羅才希 |
| 地址： | 瑞典默*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 延續(xù) 釋放 藥物制劑 | ||
1、一種能延續(xù)釋放的低溶解度活性化合物的固體制劑，其特征在于它所含的活性化合物是溶解或分散于半固體或液體的非離子型增溶劑中，而增溶劑的重量至少需與活性化合物的重量相等。
2、按照權(quán)利要求1的制劑，其中的非離子型增溶劑是選自聚乙二醇的酯類和（或）醚類。
3、按照權(quán)利要求1和2中的一項或多項的制劑，其中非離子型增溶劑是選自聚乙氧基脂肪酸、羥基脂肪酸或脂肪族醇。
4、按照權(quán)利要求1和3中的一項或多項的制劑，其中非離子型增溶劑是選自聚乙氧基蓖麻油、聚乙氧基氫化蓖麻油、來自蓖麻油的聚乙氧基脂肪酸或來自氫化蓖麻油的聚乙氧基脂肪酸。
5、按照權(quán)利要求4的制劑，其中非離子型增溶劑是氫化蓖麻油脂肪酸與氧乙烯甘油形成的酯類，尤其是CremophorRH 40（BASF）。
6、按照權(quán)利要求1的制劑，其中活性化合物和增溶劑之間的比例在1∶1至1∶10的范圍內(nèi)變動，最好在1∶2至1∶6的范圍內(nèi)。
7、按照權(quán)利要求1-6中的一項或多項的制劑，其中活性化合物在水中的溶解度為1∶1000或小于1∶1000（重量）并可溶于非離子型增溶劑或溶于水和非離子型增溶劑混合的溶劑中。
8、按照權(quán)利要求1-7中的一項或多項的制劑，其中活性化合物包含一種或多種取代的二氫吡啶。
9、按照權(quán)利要求8的制劑，其中取代的二氫吡啶是硝苯啶。
10、按照權(quán)利要求8的制劑，其中取代的二氫吡啶是非洛地平。
11、按照權(quán)利要求1-10中任何一項的制劑，其中所說的釋放是由多孔惰性基質(zhì)、擴(kuò)散減速包層或分解包層控制。
12、按照權(quán)利要求1-10中任何一項的制劑，其中所說的釋放是由親水性凝膠系統(tǒng)控制。
13、按照權(quán)利要求12的制劑，其中親水性成膠組分占制劑20-80%（重量）之間。
14、按照權(quán)利要求12和13的制劑，其中親水性凝膠系統(tǒng)包括羥丙基甲基纖維素。
15、按照權(quán)利要求14的制劑，其中羥丙基甲基纖維素的羥丙基含量為4-12%（重量）。
16、按照權(quán)利要求12-14中的一項或多項的制劑，其中親水性凝膠系統(tǒng)包含羧基聚亞甲基。
17、一種能延續(xù)釋放的低溶解度活性化合物的固體制劑的制備方法，其特征在于活性化合物在溶解或分散于重量至少與活性化合物相等的半固體或液體的非離子型增溶劑之后，按已知方法把混合物并入適宜的釋放控制系統(tǒng)中而配制成含藥物劑量的單個制劑。
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