[其他]吡唑并吡啶衍生物的制備方法和中間產(chǎn)物以及其作為除草劑的作用

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 87103495
• 申請(qǐng)日: 1987-05-14
• 公開（公告）號(hào): CN87103495A
• 公開（公告）日: 1987-12-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 艾哈德·諾德霍夫;維爾弗里德·弗蘭克;弗里德里奇·阿爾恩德;克里門斯·科特爾
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 舍林有限公司
• 主分類號(hào): C07D471/04
• 分類號(hào): C07D471/04;A01N43/90;//
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利代理部
• 代理人: 吳大建,全菁

1、通式(Ⅰ)的吡唑并[3，4-b]吡啶衍生物

其中

R¹為(C₁-C₄)烷基，

R²為(C₁-C₆)烷基或(C₃-C₆)環(huán)烷基或

R¹和R²與其連接碳原子一起構(gòu)成必要時(shí)為甲基取代的(C₃-C₆)環(huán)烷基，

A為CH₂OH，COOR³或CONR⁴R⁵基團(tuán)中的一個(gè)基，

R³為氫，必要時(shí)由羥基，囟素，(C₁-C₄)烷氧基，(C₁-C₄)烷硫基，(C₃-C₆)環(huán)烷基，芐基，呋喃基，四氫呋喃基，苯基，囟代苯基，(C₁-C₄)烷基苯基，(C₁-C₄)烷氧基苯基，硝基苯基，氰基，羧基，(C₁-C₄)烷氧羰基，(C₁-C₄)烷氨基或二(C₁-C₄)烷氨基取代且必要時(shí)還有一個(gè)或多個(gè)氧或硫原子插入碳鏈的(C₁-C₁₂)烷基，必要時(shí)由(C₁-C₃)烷氧基，苯基或囟素取代的(C₃-C₈)烯基，必要時(shí)由(C₁-C₃)烷氧基，苯基或囟素取代的(C₃-C₈)炔基，必要時(shí)由甲基取代的(C₃-C₆)環(huán)烷基，(C₁-C₄)亞烷基亞氨基或源于堿金屬，堿土金屬，錳，銅，鐵，鋅，銨和有機(jī)銨化合物的陽(yáng)離子，

R⁴和R⁵各自獨(dú)立為氫，羥基，必要時(shí)由羥基，囟素，(C₁-C₃)烷氧基或(C₁-C₃)烷硫基單或多取代的(C₁-C₄)烷基，C₃烯基或C₃炔基，且在R⁴為氫時(shí)，R⁵還可為氨基，二甲氨基，乙酰基氨基或苯胺基，

B為氫且在A=COOR³但R³不為氫或成鹽陽(yáng)離子，W=氧，X，Y和Z不為烷氨基，羥基或羥烷基時(shí)，還可為COR⁶或SO₂R⁷，

R⁶為(C₁-C₈)烷基，(C₁-C₈)烷氧基，(C₁-C₈)烷硫基，二(C₁-C₈)烷氨基，(C₁-C₆)囟代烷基，必要時(shí)由囟素，硝基，(C₁-C₄)烷基或(C₁-C₄)烷氧基單或雙取代的苯基或必要時(shí)由囟素，硝基，(C₁-C₄)烷基或(C₁-C₄)烷氧基單或雙取代的苯氧基，

R⁷為(C₁-C₈)烷基，三氟甲基，三氯甲基或必要時(shí)由囟素，硝基，(C₁-C₄)烷基或(C₁-C₄)烷氧基單或多取代的苯基，

W為氧或硫原子，

Y為氫，硝基，(C₁-C₃)烷基，(C₁-C₃)囟代烷基或(C₁-C₃)烷氧基，

Y為氫，囟原子，氰基，硝基，(C₁-C₃)烷氧羰基，吡啶基，N-甲基吡咯基，氨基，(C₁-C₄)烷氨基，二(C₁-C₄)烷氨基，(C₃-C₆)環(huán)烷基氨基，吡咯烷基，哌啶基，氮丙啶基，嗎啉基，(C₁-C₄)烷硫基，(C₃-C₆)環(huán)烷硫基，(C₁-C₄)烷氧基，(C₃-C₆)環(huán)烷氧基，(C₁-C₄)烷基磺酰基，甲苯磺酰基，(C₃-C₆)環(huán)烷基，必要時(shí)由囟素，(C₁-C₃)烷氧基，(C₁-C₃)烷硫基，羥基，(C₃-C₆)環(huán)烷基，氰基，苯基，呋喃基，四氫呋喃基單或多取代且必要時(shí)還有一個(gè)或多個(gè)氧或硫原子插入碳鏈的(C₁-C₈)烷基，必要時(shí)由囟素，(C₁-C₃)烷基，(C₁-C₃)烷氧基，囟代甲基或硝基單或多取代的苯基，必要時(shí)由囟素，(C₁-C₃)烷基，(C₁-C₃)烷氧基，囟代甲基或硝基單或多取代的苯氧基，(C₃-C₆)烯基或(C₃-C₆)炔基以及

Z為氫，(C₁-C₃)烷氧羰基，(C₁-C₈)烷氧基亞磺酰基，苯磺酰基，(C₁-C₈)烷基磺酰基，(C₁-C₃)烷基苯磺酰基，氨甲基酰基，硫代氨基甲酰基，氰基，吡啶基，萘基，乙酰基，苯甲酰基，二(C₁-C₆)烷基氨基甲酰基，(C₃-C₆)環(huán)烷基氨基甲酰基，脒基，(C₃-C₆)環(huán)烷基，(C₃-C₆)烯基，(C₃-C₆)炔基，必要時(shí)由囟素，羥基，(C₁-C₆)烷氧基，(C₃-C₆)環(huán)烷基，(C₃-C₆)環(huán)烷氧基，(C₁-C₄)烷硫基，(C₃-C₆)環(huán)烷硫基，氨基，(C₁-C₃)烷氨基，二(C₁-C₃)烷氨基，(C₃-C₆)環(huán)烷基氨基，苯基或氰基單或雙，相同或不同取代且必要時(shí)還有一個(gè)或多個(gè)氧或硫原子插入碳鏈的(C₁-C₈)烷基，必要時(shí)由囟素，(C₁-C₃)烷基，(C₁-C₃)烷氧基，羥基，氰基或硝基單或多，相同或不同取代的嘧啶基或必要時(shí)由囟素，(C₁-C₃)烷基，(C₁-C₃)烷氧基，羥基，氰基或硝基單或多，相同或不同取代的苯基，以及這些化合物在W為氧原子，A為COOR³但R³不為不飽和的烷基時(shí)的N-氧化物；在R¹和R²不相同時(shí)的光學(xué)異構(gòu)體和R³不為成鹽陽(yáng)離子時(shí)的酸加成鹽的制備方法，其特征是

A)當(dāng)A=COOH，B=氫時(shí)，將通式(Ⅱ)化合物于堿性條件下進(jìn)行環(huán)化反應(yīng)

其中R¹，R²，W，X，Y和Z同通式(Ⅰ)定義，

B)當(dāng)A=COOR³但R³不為氫或成鹽陽(yáng)離子，B=氫時(shí)，將通式(Ⅲ)化合物與磷酰氯和五氯化磷的混合物反應(yīng)并用適宜的堿中和而從得到的氫氯化物中釋放出酯

其中R¹、R²、R³、W、X、Y和Z同通式(Ⅰ)定義，但R³不為氫或成鹽陽(yáng)離子，

c)當(dāng)A=COOR³但R³不為氫或成鹽陽(yáng)離子，B=氫，W=氫時(shí)，將通式(Ⅳ)化合物與通式R³-OH的醇和通式R³-OM(M為堿金屬)的相應(yīng)醇鹽反應(yīng)，且必要時(shí)在溶劑中進(jìn)行反應(yīng)

其中R¹、R²、R³、X、Y和Z同通式(Ⅰ)定義，但R³不為氫或成鹽陽(yáng)離子，

D)當(dāng)A=CONR⁴R⁵，B=氫，W=氧時(shí)，將通式(Ⅳ)化合物與通式HNR⁴R⁵的胺反應(yīng)，且必要時(shí)在溶劑中進(jìn)行反應(yīng)

其中R¹，R²，R⁴，R⁵，X，Y和Z同通式(Ⅰ)定義，

E)當(dāng)A=CH₂OH，B=氫，W=氧時(shí)，將通式(Ⅳ)化合物與還原劑，最好與硼氫化鈉反應(yīng)

其中R¹，R²，W，X，Y和Z同通式(Ⅰ)定義，

B)當(dāng)A=COOR³但R³不為氫或成鹽陽(yáng)離子，B=氫時(shí)，將通式(Ⅲ)化合物與磷酰氯和五氯化磷的混合物反應(yīng)并用適宜的堿中和而從得到的氫氯化物中釋放出酯

其中R¹、R²、R³、W、X、Y和Z同通式(Ⅰ)定義，但R³不為氫或成鹽陽(yáng)離子，

C)當(dāng)A=COOR³但R³不為氫或成鹽陽(yáng)離子，B=氫，W=氫將通式(Ⅳ)化合物與通式R³-OH的醇和通式R³-OM的相應(yīng)醇鹽反應(yīng)，且必要時(shí)在溶劑中進(jìn)行反應(yīng)

其中R¹，R²，R³，R⁶，R⁷，X，Y和Z同通式(Ⅰ)定義，Hal為囟原子，但R³不為氫或成鹽陽(yáng)離子，

H)當(dāng)A=COOR³但R³不為氫或成鹽陽(yáng)離子，B=氫，W=氧時(shí)，于有機(jī)溶劑中將通式(Ⅰb)化合物與至少當(dāng)量的氫囟酸反應(yīng)生成氫囟酸加成鹽

其中R¹，R²，R³，X，Y和Z同通式(Ⅰ)定義，但R³不為氫或成鹽陽(yáng)離子。