[其他]雜環(huán)羧酰胺

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 87103504
• 申請(qǐng)日: 1987-04-15
• 公開（公告）號(hào): CN87103504A
• 公開（公告）日: 1987-12-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 弗雷德里克·杰弗里·布朗
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 帝國(guó)化學(xué)工業(yè)泛美公司
• 主分類號(hào): C07D209/18
• 分類號(hào): C07D209/18;C07D231/56;C07D403/12;C07D413/12;A61K31/405;A61K31/415
• 代理公司: 中國(guó)專利代理有限公司
• 代理人: 羅宏

1、一種具有下面給出的通式Ⅰ的化合物或它們可作藥用的鹽，其中基團(tuán)-Y-Z＜選自下列基團(tuán)：

(a)-C(Ra)=C＜

(b)-N=C＜和

(c)-CH(Ra)-CH＜

這里“＜”指示兩個(gè)分開的化學(xué)鍵；

其中

Ra是氫或(1-4C)烷基；

Rb是氫或甲基；

R¹是(2-10C)烷基，其上可任意地帶有1個(gè)或多個(gè)氟取代基；或者R¹是苯基-(1-6C)烷基，其上的(1-6C)烷基部份可任意地帶有一個(gè)氯或(1-4C)烷氧基取代基，而苯基部份可任意地帶有選自鹵素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基和三氟甲基中的一個(gè)取代基；或者R¹是(3-8C)環(huán)烷基或(3-8C)環(huán)烷基-(1-6C)烷基，其中環(huán)烷基的任一部位可任意地含有一個(gè)不飽和鍵并可任意帶有一個(gè)或兩個(gè)(1-4C)烷基取代基；

L是一個(gè)(1-10C)亞烷基鍵，可任意地包含一個(gè)雙鍵或三鍵；

P是一個(gè)極性基團(tuán)，選自氰基、1H-四唑-5-基，通式CONR²R³的氨基甲酰基、通式NR⁴CONR²R³的脲基、通式OCONR²R³的氨基甲酰氧基、通式NR⁴COOR⁵的氨基甲酸酯基、通式NR⁴COR⁵的酰胺基、通式OCOR⁵的酰氧基和通式S(O)_nR⁵的(氧化程度任意)含硫基團(tuán)；在上述各通式中

R²可選自氫、(1-6C)烷基和苯基，苯基上可任意地帶有1或2個(gè)取代基，這些取代基可選自鹵素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基和三氟甲基；

R³和R⁴可獨(dú)立地選自氫和(1-6C)烷基；

或者R²和R³一起和相鄰的氮組成一個(gè)吡咯、四氫吡咯、哌啶、嗎啉、哌嗪、或N-(1-6C)烷基哌嗪環(huán)，R⁴是氫或(1-6C)烷基；

R⁵是選自(1-4C)烷基和苯基，在苯基部份可任意帶有一個(gè)或兩個(gè)選自鹵素、(1-4C)烷基、(1-4C)-烷氧基和三氟甲基的取代基；

n是整數(shù)0、1或2；

Rc是選自氫和(1-4C)烷氧基；

M是一個(gè)酸性基團(tuán)，可選自羧基、通式-CONH-SO₂R⁶的酰基磺酰胺基和1H-四唑-5-基，其中R⁶可選自(1-6C)烷基、(3-8C)環(huán)烷基、(6-12C)芳基、含5-12個(gè)原子的雜環(huán)芳基，其中至少一個(gè)是碳原子，至少一個(gè)是選自氧、硫、氮原子；R⁶也可以是(6-12C)芳基-(1-4C)烷基，其中芳基或雜環(huán)芳基的任何部位可帶有一個(gè)或兩個(gè)選自鹵素、(1-4C)烷基、(1-4C)烷氧基和三氟甲基等取代基。

2、一種權(quán)利要求1中所說的化合物，選自具有下面給出的通式Ⅱ_a所示的吲哚衍生物和通式Ⅱ_b所示的吲唑衍生物，其中R¹、L、M和P具有權(quán)利要求1中所說的任何一種定義。