[其他]2，3-二氫-1-(8-甲基-1，2，4-三唑[4，3-b]噠嗪-6-基)-4(1H)-吡啶酮

無效

• 申請號: 87104026
• 申請日: 1987-06-04
• 公開（公告）號: CN87104026A
• 公開（公告）日: 1988-01-13
• 發明（設計）人: 羅伯特·J·克萊格
• 申請（專利權）人: 美萊爾陶氏藥劑公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/50;//;23700;24900)
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 唐躍

1.2，3-二氫-1-(8-甲基-1，2，4-三唑[4，3-b]噠嗪-6-基)-4(1H)-吡啶酮。

2.2，3-二氫-1-(8-甲基-1，2，4-三唑[4，3-b]噠嗪-6-基)-4(1H)-吡啶酮的純化物。

3.制備2，3-二氫-1-(8-甲基-1，2，4-三唑[4，3-b]噠嗪-6-基)-4(1H)-吡啶酮純化物的方法，其特征在于：

(a)將6-氯-8-甲基-1，2，4-三唑[4，3-b]噠嗪與4，4-亞乙二氧基哌啶反應得6-(4，4-亞乙二氧基-1-哌啶基)-8-甲基-1，2，4-三唑[4，3-b]噠嗪；

(b)用10％乙酸除去亞乙二氧基保護基得相應的酮；

(c)用乙酸酐和4-甲苯磺酸將酮轉變成為相應的烯醇式乙酸酯；

(d)用三氟乙酸苯硒酯將烯醇式酯轉變成相應的a-苯硒酮；

(e)將苯硒化合物與3-氯-過苯甲酸反應，接著用堿處理得到所要化合物。

4.制備2，3-二氫-1-(8-甲基-1，2，4-三唑[4，3-b]噠嗪-6-基)-4(1H)-吡啶酮純化物的方法，其特征在于：

(a)將8-甲基-6-(1，2，5，6-四氫吡啶-1-基)-1，2，4-三唑[4，3-b]噠嗪與乙酸苯硒酯反應生成4-乙酰氧基-1-(8-甲基-1，2，4-三唑[4，3-b]噠嗪-6-基)-3(苯硒基)哌啶；

(b)用堿水解乙酰氧酯基團得相應的4-哌啶醇；

(c)將哌啶醇首先與N-琥珀酰氯反應，然后與1，8-二氮雜環[5，4，0]十一-7-烯反應得相應的1，4，5，6-四氫-吡啶醇；

(d)用二氧化錳氧化四氫吡啶醇得所要產物。

5.2，3-二氫-1-(8-甲基-1，2，4-三唑[4，3-b]噠嗪-6-基)-4(1H)-吡啶酮由權項3步驟制備。

6.2，3-二氫-1-(8-甲基-1，2，4-三唑[4，3-b]噠嗪-6-基)-4(1H)-吡啶酮何時都由權項4方法制備。

7.用來減輕哺乳動物支氣管痙攣的方法，其特征在于：根據需要給哺乳動物服用產生支氣管擴張量的2，3-二氫-1-(8-甲基-1，2，4-三唑[4，3-b]噠嗪-6-基)-4(1H)-吡啶酮。

8.根據權項7的方法，其中口服該化合物的劑量為每千克動物體重服0.25至50mg。

9.在藥劑學上接受的藥物載體里，用以治療支氣管痙攣的組合物中含有2，3-二氫-1-(8-甲基-1，2，4-三唑[4，3-b]噠嗪-6-基)-4(1H)-吡啶酮。