[其他]單端孢菌烯結合物

無效

• 申請號: 87104045
• 申請日: 1987-04-28
• 公開（公告）號: CN87104045A
• 公開（公告）日: 1988-11-09
• 發明（設計）人: 格薩拉·帕瓦納薩希瓦姆
• 申請（專利權）人: 尼奧爾克斯公司
• 主分類號: C12P17/06
• 分類號: C12P17/06;A61K39/395
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利代理部
• 代理人: 辛敏忠

1、生產單端孢菌烯和能結合于特定細胞群體之作用物所成結合物的方法，其包括：

以單端孢菌烯與聯接分子反應，生成單端孢菌烯衍生物；并且

使單端孢菌烯衍生物與結合于特定細胞群體的作用物結合，從而形成結合物。

2、根據權利要求1的方法，進一步包括結合步驟之后分離單端孢菌烯衍生物。

3、根據權利要求1的方法，進一步包括結合步驟之后純化結合物。

4、根據權利要求1的方法，其中單端孢菌烯具有一個中心倍半萜烯樣結構。

5、根據權利要求4的方法，其中單端孢菌烯具有一附加的大環。

6、根據權利要求4的方法，其中單端孢菌烯選自木霉菌醇、疣孢菌醇、木霉菌素、蛇形菌素和T-2毒素者。

7、根據權利要求5的方法，其中單端孢菌烯選自于疣孢菌素A，疣孢菌素B、疣孢菌素J、2′-脫氫疣孢菌素A、桿孢霉素A、桿孢霉素D、桿孢霉素E、桿胞霉素H、Satratoxin??F、Satra-toxin??G、Satratoxin??H、輪單孢菌素、酒神菌素、Myro-toxin??A、Myrotoxin??B、Myrotoxin??C、Myrotoxin??D、Mytoxin??A、Mytoxin??B、Mytoxin??C、桿孢霉毒素A、桿孢霉毒素B、桿孢霉毒素C和桿孢霉毒素D者。

8、根據權利要求1的方法，其中單端孢菌烯是疣孢菌醇。

9、根據權利要求1的方法，其中單端孢菌烯是疣孢菌素A。

10、根據權利要求1的方法，其中單端孢菌烯含有下列結構式：

其中R₁是H、OH或;

R₂是H、OH、

R₃是H、OH、或，和

R₄是H、OH、＝O、。

11、根據權利要求10的方法，其中R₄包括一環氧化物基團。

12、根據權利要求1的方法，其中單端孢菌烯含有下列結構：

其中R₁是OH，或

R₂是H，OH，或OCOCH₂CH（CH₃）₂;且R′是：

13、根據權利要求1的方法，其中單端孢菌烯含有下列結構：

其中R₁是H，;

R₂是H，OH，，或OCOCH₂CH（CH₃）₂;且R′是：

14、根據權利要求1的方法，其中作用物包括單克隆抗體。

15、根據權利要求14的方法，其中單克隆抗體是人或其它溫血動物來源的。

16、根據權利要求1的方法，其中作用物包括多克隆抗體。

17、根據權利要求1的方法，其中特定的細胞群體包括腫瘤細胞。

18、根據權利要求1的方法，其中特定的細胞群體包括攜帶腫瘤相關抗原的細胞。

19、根據權利要求1的方法，其中單端孢菌烯衍生物是單端孢烯/碳化二亞胺分子。

20、根據權利要求19的方法，其進一步包括在反應步驟之前使單端孢菌烯糖基化。

21、根據權利要求1的方法，其中單端孢菌烯衍生物是單端孢菌烯/半琥珀酸酯分子。

22、根據權利要求1的方法，其中單端孢菌烯衍生物是順烏頭酰-單端孢菌烯。

23、根據權利要求1的方法，其中單端孢菌烯衍生物是單端孢菌烯/N-羥基琥珀酰亞氨酸酯分子。