[其他]超氧化物歧化酶衍生物制備方法及醫學上的應用

無效

• 申請號: 87104249
• 申請日: 1987-05-16
• 公開（公告）號: CN87104249A
• 公開（公告）日: 1987-12-09
• 發明（設計）人: 井上正康;荻野哲也;森野能昌;廣田昌彥
• 申請（專利權）人: 井上正康;可樂麗股份有限公司
• 主分類號: C12N9/02
• 分類號: C12N9/02;A61K37/50
• 代理公司: 中國專利代理有限公司
• 代理人: 楊鋼

1、具有如下通式的超氧化歧化酶衍生物，

[SOD][Z]x

其中[SOD]是超氧化歧化酶殘基，此殘基含1-6個基團，每個基團是由氨基衍生的，通過在相應的氨基上除去一個氫原子后所衍生的，[Z]是一個單價共聚物殘基，由以下組份單位組成：

(a)從下列組成的基團中選擇的一種基團：

其中R¹，R³和R⁵是氫原子或甲基，R²是氫原子、氯原子、溴原子或甲基，R⁴是氫原子或含1-5個碳原子的烷基，R⁶是甲基或乙基；

(b)具有如下通式的基團：

其中R ⁷ 是氫原子或含1-4個碳原子的鏈烷醇殘基、乙二醇單烷醚(其烷基含1-4個碳原子)或甘油二烷醚(其每個烷基含1-4個碳原子)作為除去羥基后生成的產物；

(c)具有如下通式的基團：

其中羰基碳原子通過[SOD]的一個氨基氮原子結合到[SOD]上；

共聚物殘基具有平均分子量800-20，000，X是1-6的整數，相當于[SOD]基團的數目，每個SOD基團是通過氨基上除去一個氫原子后所衍生的。

2、生產具有下列通式的超氧化物歧化酶衍生物的方法，

〔SOD〕〔Z〕x

其中〔SOD〕是超氧化物歧化酶殘基，含1-6個基團，每個基團是在相應的氨基上除去一個氫原子后衍生的，〔Z〕是一個單價的共聚物殘基，由以下組份單位組成：

（a）從以下組成的基團中選擇的一種基團：

其中R¹，R³和R⁵各為氫原子或甲基，R²是氫原子、氯原子、溴原子或甲基，R⁴是氫原子或含1-5個碳原子的烷基，R⁶是甲基或乙基;

（b）具有以下通式的基團

其中R⁷是氫原子或含1-4個碳原子的鏈烷醇殘基、乙二醇單烷醚（其烷基含1-4個碳原子）或甘油二烷醚（其每個烷基含1-4個碳原子）作為除去羥基后生成的產物;以及

（c）具有以下通式的基團：

其中羰基碳原子通過〔SOD〕的一個氨基氮原子結合到〔SOD〕上，

共聚物殘基具有平均分子量800-20，000，X是1-6的整數，相當于〔SOD〕基團的數目，每個SOD殘基是通過在氨基上除去一個氫原子后衍生的，它包括超氧化物歧化酶與由下列組份單位所組成的共聚物（其平均分子量為800-20000），在堿性水溶液中PH為7-11起反應，組份單位如下：

（a）從下列通式組成的基團中選擇一種基團，

其中R¹，R²，R³，R⁴，R⁵和R⁶如上所規定，

（b）具有以下通式的基團：

其中R⁷是按如上所規定，以及

（c）具有以下通式的基團：

3、根據權利要求2的方法，其中超氧化物歧化酶是人型超氧化物歧化酶或牛型超氧化物歧化酶。

4、根據權利要求2的方法，其中超氧化物歧化酶是人紅血球超氧化物歧化酶或牛紅血球超氧化物歧化酶。