[其他]頭孢子菌素化合物及其制備方法

無效

• 申請號: 87104282
• 申請日: 1987-06-16
• 公開（公告）號: CN87104282A
• 公開（公告）日: 1988-01-06
• 發明（設計）人: 大稻 生 我妻光吉;山口東太郎
• 申請（專利權）人: 田道制藥株式會社
• 主分類號: C07D501/38
• 分類號: C07D501/38;A61K31/545
• 代理公司: 上海專利事務所
• 代理人: 張綺霞

1、一種頭孢子菌素化合物，其分子式為：

或該化合物的一種鹽；

其中R¹為一個保護的或未被保護的氨基；R²和R³中的任一個，是一個取代的或未取代的烷基硫代基，氨磺酰基，低級烷基磺酰基，磺基，一個取代的或未取代的氨基，低級烷基，具有一個選自一個低級烷基硫代基、氨基和酰氨基的取代基的低級烷基，鹵原子，羧基或低級烷氧基；而R²和R³中的另一個是氫原子，氨基甲酰基，取代的或未取代的氨基，低級烷基或羥基-低級烷基；或者R²和R³結合起來生成一個低級亞烷基。

2、如權利要求1所說的化合物，其中R²和R³中的任一個是一個低級烷基硫代基、羥基-低級烷基硫代基、甲酰氨-低級烷基硫代基、羧基-低級烷基硫代基、氨磺酰、低級烷基磺酰基、磺基、氨基、甲酰氨基、氨基甲酰基、低級烷酰氨基、N，N-二（低級烷基）氨基、N-甲酰-N-低級烷基氨基、低級烷基氨基、N-（低級烷基磺酰基）-氨基、羥基-低級烷酰氨基、鹵原子、低級烷氧基、羧基、甲酰氨-低級烷基、氨-低級烷基、低級烷基硫代基-低級烷基，或低級烷基，而R²和R³中的另一個是氫原子、氨基甲酰基、氨基、甲酰氨基、羥基-低級烷基或低級烷基;或者，R²和R³處于吡啶環上的2位和3位上，并結合在一起生成一個3個碳或4個碳的亞烷基。

3、如權利要求1所說的化合物，其中R¹是氨基，R²和R³中的任一個是一個低級烷基硫代基、低級烷氧基、低級烷基、氨基或鹵原子，而R²和R³的另一個是氫原子或氨基。

4、如權利要求1所說的化合物，其中R¹是氨基，R²和R³中任一個是甲基硫代基、甲氧基、甲基或氨基或溴原子，而另一個是氨基。

5、如權利要求1所說的化合物，其中R¹是氨基，R²和R³中任一個是甲氧基或甲基，R²和R³的另一個是氨基。

6、如權利要求1-5中的任一項中所說的化合物，該化合物，具有（Z）一構型。

7、如權利要求5所說的化合物該化合物是7β-｛（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-[（2-氧代吡咯啉-3-基）氧代亞氨基]乙酰氨基｝-3-｛3-氨基-5-甲氧基-1-吡啶并）甲基]-3-瑟分-4-羧化物及其鹽

8、如權利要求7所說化合物，該化合物是7β-｛（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-｛[（3s）-氧代吡咯啉-3-基）氧代亞氨基]-乙酰氨基｝-3-[（3-氨基-5-甲氧基-1-吡啶并]甲基]-3-瑟分-4-羧化物或其鹽。

9、如權利要求9所說的化合物是，該化合物是7β-｛（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-[（2-氧代吡咯啉-3-基）氧代亞氨基]-乙酰氨基｝-3-[（2-甲基-3-氨基-1-吡啶并）甲基]-3-瑟分-4-羧化物或其鹽。

10、如權利要求9所說的化合物，該化合物是7β-｛（Z）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-[（（3s）-2-氧代吡咯啉-3-基）氧代亞氨基]-乙酰氨基｝-3-[（2-甲基-3-氨基-1-吡啶并）甲基]-3-瑟分-4-羧化物或其鹽。